【产品介绍】：

AT9283 分子式：C19H23N7O2   分子量：381.43 简介： AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3等。  别名：Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.25 mM);Water  Insoluble;Ethanol ：38 mg/mL (99.62 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl(T315I)也有效。 特性 AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。 靶点 JAK3 (Cell-free assay) JAK2 (Cell-free assay) Aurora A (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) Abl1 (T315I)  (Cell-free assay)   1.1 nM 1.2 nM ~3.0 nM ~3.0 nM 4 nM 体外研究 在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。 体内研究 AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3925 WP1066 MB4568 BMS-911543 MB3929 CEP-33779 MB3923 Fedratinib (SAR302503, TG101348) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3等。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6217 mL 13.1086 mL 26.2171 mL 5 mM 0.5243 mL 2.6217 mL 5.2434 mL 10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6217 mL 50 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5243 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： Aurora A和 Aurora B激酶实验: 在DELFIA格式中进行Aurora A 和 B实验。Aurora A 酶和AT9283 及 3 μM 肽底物 (生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在 10 mM MOPS, pH 7, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP,和2.5% DMSO混合物中温育。Aurora B 酶和AT9283,及3 μM 以上底物在25 mM Tris, pH 8.5, 5 mM MgCl2, 0.1 mg/mL BSA, 0.025% Tween-20, 1 mM DTT, 15 μM ATP, 和 2.5% DMSO的混合物中温育。Aurora A 和 Aurora B反应分别进行60分钟和45-90分钟,然后使用 EDTA进行淬火。反应混合物转移到亲和素包被的实验板上，通过时间分辨荧光技术(激发波长, 337 nm;发射波长, 620 nm)，使用特定磷酸抗体和铕标记的二抗测量磷酸化的肽。 细胞实验： Cell lines: HCT 116 细胞 Concentrations: 1 nM 到10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: HCT 116细胞培养在DMEM +10% FBS + GLUTAMAX I 中。细胞接种在黑色96孔平底组织培养板中，孔中含200 μL 培养基，在37oC 下温育约16小时，在湿润且含5% CO2 的环境下温育约16小时。使用9种不同浓度AT9283 (为 1 nM到 10 μM, 对照组为DMSO) 处理细胞，然后再温育72小时。 标记对细胞多倍体形态学的观察。记录产生明显多倍体所需AT9283的浓度。细胞按75−100个细胞/mL接种在有关培养基中，然后转移到6-或24-孔组织培养板上，然后覆盖培养16小时。AT9283(11 种浓度，0.1 nM 到 10 μM) 或对照组(DMSO) 加到复制孔中，DMSO终浓度为0.1%。随后加入AT9283，集落生长10和14天，计算最佳离散菌落数。集落在2 mL Carnoys 固定液(25% 乙酸,75% MeOH)中固定，然后在2 mL 0.4% w/v 结晶紫中染色。计算每孔中集落数。使用Prism Graphpad 软件绘制IC50曲线，通过S形剂量反应曲线计算IC50值。 动物实验： Animal Models: 后腿侧皮下注射HCT116细胞的雄性BALB/c小鼠 Formulation: 溶于10% DMSO,20%水, 70% 羟丙基-β-环糊精 (25% w/v aq) Dosages: 15 mg/kg 和 20 mg/kg Administration: 腹腔注射 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AT9283 质量标准：>98%，JAK2/3抑制剂 分子式：C19H23N7O2