【产品介绍】：

AMG-517；AMG517         分子式： C20H13F3N4O2S    分子量：430.4 简介： AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。  别名：Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：…………DMSO    86 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble ；Ethanol  Insoluble 含量 ：……………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。 特性 AMG 517浓度高达40 μM，不激活TRPV1，通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞，说明它是部分激动剂。 靶点 TRPV1  1 nM-2 nM 体外研究 AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂，解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。 美仑相关产品推荐 MB3635 SB-366791 MB3634 SB705498 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 ： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3234 mL 11.6171 mL 23.2342 mL 5 mM 0.4647 mL 2.3234 mL 4.6468 mL 10 mM 0.2323 mL 1.1617 mL 2.3234 mL 50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4647 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation: Ora-Plus-5% Tween 80 Dosages: 0.003-3 mg/kg Administration: 口服处理 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AMG517 质量标准：>98%,BR 分子式：C20H13F3N4O2S