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GSK-2879552；GSK2879552              分子式： C23H28N2O2.2HCl    分子量:  437.4 简介： GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………Water44 mg/mL (100.59 mM);DMSO 29 mg/mL (66.3 mM);Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK2879552是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 靶点 LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki) 体外研究 在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。 体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。 美仑相关产品推荐 MB5639 ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 可用于相关领域的科研实验。 储液配置   1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2862 mL 11.4312 mL 22.8624 mL 5 mM 0.4572 mL 2.2862 mL 4.5725 mL 10 mM 0.2286 mL 1.1431 mL 2.2862 mL 50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4572 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： LSD1酶学测试: LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。 细胞实验： Cell lines: 165种人源肿瘤细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 6 d Method: 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。 动物实验： Animal Models: 携带有SCLC肿瘤的小鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 1.5 mg/kg 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1401966-69-5 (free base) 英文名字：GSK-2879552.2HCl 质量标准：>98%,BR 分子式：C23H28N2O2.2HCl