FRAX486
【产品介绍】:
FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 理化数据 分子量 513.39 化学式 C25H23Cl2FN6O CAS号 1232030-35-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 22 mg/mL (42.85 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 Ethanol <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 靶点 PAK1 PAK2 PAK3 PAK4 14 nM 33 nM 39 nM 575 nM 体外研究 在WPMY-1细胞中,1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性,同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中,浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果,可能完全抑制PAK1-3,而部分抑制PAK4。 体内研究 FRAX486能够穿过血脑屏障,临床**有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现,持续24小时,8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动. 运输条件:2~8℃运输 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1232030-35-1 英文名字:FRAX486 质量标准:>98%,BR