【产品介绍】：

Fostamatinib；R788                     分子式：C23H26FN6O9P   分子量：580.46 简介： 福他替尼  R788 (Fostamatinib)是R406的活性代谢物的原药，是Syk抑制剂。  别名： R788；R-788; (6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl)methyl dihydrogen phosphate  物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：116 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂，IC50为41 nM,强抑制 Syk但不抑制Lyn,对 Flt3作用效果低5倍。 靶点 Syk Adenosine A3 receptor Adenosine transporter Monoamine transporter IC50 41 nM 81 nM 1.84 μM 2.74 μM 体外研究 R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，Ki为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。 体内研究 在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长**组动物的存活。在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。 特征 在体内转化为其活性代谢物R406。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3912 R406 MB3962 R406 (free base) MB3963 R788 (Fostamatinib) Disodium 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7228 mL 8.6139 mL 17.2277 mL 5 mM 0.3446 mL 1.7228 mL 3.4455 mL 10 mM 0.1723 mL 0.8614 mL 1.7228 mL 50 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3446 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 荧光偏振激酶试验和Ki测定: 进行荧光偏振反应。对于Ki测定， 200-μL的反应重复两份以8个不同ATP浓度(从200 μM开始，2倍连续稀释)，在DMSO或125，62.5，31.25，15.5，或7.8 nM浓度的R788存在下建立。在不同时间点，移除每个反应的20 μL反应混合物，并淬灭停止反应。对于每个浓度的R788，测定每个浓度下的ATP反应速率，并对ATP浓度作图，以测定表观Km 和Vmax (最大速率)。最终，表观Km (或表观Ki/Vmax)对抑制剂浓度作图，以测定Ki。 细胞实验 Cell lines: 培养的人肥大细胞(CHMC) Concentrations: 0 μM -100 μM Incubation Time: 30分钟 Method: 培养的人肥大细胞(CHMC)衍生自脐带血CD34+祖细胞，并在增补的培养液中生长，待发，并刺激。在刺激前，细胞用R788 或DMSO培养30分钟。然后细胞用0.25到2 mg/mL 抗-IgE或抗-IgG 或2 μM离子霉素刺激。对于类胰蛋白酶测定，细胞以∼1500/孔在改良的Tyrode缓冲液中刺激30分钟。对于LTC4和细胞因子的产生，以100,000细胞/孔分别刺激1小时或7小时。类胰蛋白酶活性通过多肽底物的荧光读出，LTC4和细胞因子使用Luminex多重技术测量。 动物实验 Animal Models: 患有关节炎的 Balb/c 小鼠 Formulation: 35% TPGS，60% PEG 400，5% 丙二醇 Dosages: 1 mg/kg 或 5 mg/kg Administration: 口服，每日两次 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Fostamatinib (R788) 质量标准：>98%，Syk抑制剂 分子式：C23H26FN6O9P