【产品介绍】：

Flavopiridol HCl；Alvocidib HCL；夫拉平度盐酸盐                                               分子式：C21H20ClNO5.HCl  分子量：438.3 简介：Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 等的活性。  别名：夫拉平度盐酸盐 ； HL 275; NSC 649890; MDL 107826A; FLAVOPIRIDOL HCL; Alvocidib Hydrochloride；4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4- piperidinyl]-, hydrochloride (1:1)  物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至卡其色固体  溶解性：……………DMSO：88 mg/mL (200.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。 靶点 CDK1 (Cell-free assay) CDK2 (Cell-free assay) CDK4 (Cell-free assay) CDK6 (Cell-free assay) CDK7 (Cell-free assay) 40 nM 40 nM 40 nM 40 nM 300 nM 体外研究 Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发**计划中的60种人癌细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6（B细胞系），Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。 体内研究 以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。 用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol**一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol （7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2％。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4022 SNS-032 (BMS-387032) MB4353 THZ1 MB4229 夫拉平度(Alvocidib) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 等的活性。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2815 mL 11.4077 mL 22.8154 mL 5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5631 mL 10 mM 0.2282 mL 1.1408 mL 2.2815 mL 50 mM 0.0456 mL 0.2282 mL 0.4563 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 重组CDKs激酶反应: CDKs的活性按如下方式在酶标板中，40 μg GST-R b与不同量Flavopiridol和未标记的ATP混合。反应然后通过加入S100的馏分从表达重组人CDK的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5)和1 mM DTT。ATP的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP作为磷酸供体。该反应在30℃下加入酶后进行2.5分钟，然后加入EDTA终止。GST-Rb用谷胱甘肽 - 琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。 细胞实验 Cell lines: SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4和HL60细胞 Concentrations: 0, 100 500, 5000 nM Incubation Time: 14小时 Method: 在密度为1 × 106 cells/mL的细胞中不同时间加入不同浓度的Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤一次并在4℃条件下在3 mL裂解缓冲液（5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100）中裂解15分钟。将细胞裂解物的染色质（以26,000 g，4℃，20分钟）离心分离。用苯酚，酚氯仿（1:1）和氯仿从上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化钠，90％的乙醇沉淀过夜。RNA由牛RNAaseA消化（60μg/mL）。连续反萃取和沉淀后，DNA溶解在10mM Tris-HCl（pH值7.5），1mM的EDTA，0.5％十二烷基硫酸钠（SDS），而后在1.6％琼脂糖凝胶上电泳。 动物实验 Animal Models: 人类前列腺癌异种移植，PRXFI337和PRXFI369，皮下种植在裸鼠中 Formulation: 溶解在水中 Dosages: 10 mg/kg/d Administration: 在days 1-4 and 7-11口服。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：131740-09-5 英文名字：夫拉平度盐酸盐 质量标准：>98%,BR 分子式：C21H20ClNO5.HCl · HNMR pdf下载 >>