【产品介绍】：

VS-6063；PF-04554878；Defactinib      分子式：C20H21F3N8O3S  分子量：510.49 简介：Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 别名：VS-6063; PF-04554878；Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 作用机理: 本品能够以AKT依赖性的方式，通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44，增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式，在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示，本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。 生物活性 产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。 靶点 FAK 体外研究 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。 体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 美仑相关产品推荐 MB1178 紫杉醇 MB1178-S 紫杉醇（标准品） MB3966 PF-00562271 MB2682 PF-562271 MB3968 PF-573228 MB3965 TAE226 (NVP-TAE226) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种强效的FAK激酶磷酸化抑制剂，能通过AKT依赖性通路克服YB1介导的紫杉醇耐药性。本品和紫杉醇结合应用，显著降低了细胞增殖，加速了细胞凋亡，使肿瘤重量减少了92.7%到97.9%。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9589 mL 9.7945 mL 19.5890 mL 5 mM 0.3918 mL 1.9589 mL 3.9178 mL 10 mM - - - 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验： Cell lines: SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96 小时 Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。 动物实验： Animal Models: 负荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠 Formulation: PBS Dosages: 50 mg/kg Administration: p.o. 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1073154-85-4 英文名字：VS-6063; PF-04554878 质量标准：>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂 分子式：C20H21F3N8O3S