D4476
【产品介绍】:
D4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。 理化数据 分子量 398.41 化学式 C23H18N4O3 CAS号 301836-43-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 79 mg/mL (198.28 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 Ethanol <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 D 4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。 靶点 CK1 from Schizosaccharomyces pombe CK1δ ALK5 200 nM 300 nM 500 nM 体外研究 D4476 (10 μM)有效抑制CK1和ALK5,相对于对照组的活性分别为7%和22%。在H4IIE肝癌细胞中,D4476特异性抑制Ser322和Ser325上内源性叉头框转录因子O1a (FOXO1a)的磷酸化,而不影响其他位点的磷酸化。D4476在ANBL6,INA6和RPMI8226细胞系中诱导细胞毒性,MM1S 和 U266细胞系对于其敏感度较低,而OPM1细胞系完全耐药。高浓度的(50 μM) D4476在所有多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导毒性。在MM细胞中,D4476增加TP53,P27,和FADD的蛋白质水平,以及细胞周期进程,并诱导细胞凋亡。D4476对白血病干细胞(LSCs)的**相对于正常LSCs表现出高度选择性杀伤。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:301836-43-1 英文名字:D4476 质量标准:>98%,BR 分子式:C23H18N4O3