【产品介绍】：

CYC116             分子式：C18H20N6OS  分子量：368.46 简介： CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。  别名：2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至黄色固体  溶解性：……………DMSO：24 mg/mL warmed (65.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 特性 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 靶点 Aurora A  (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay)   8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki) 体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。 体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4002 TAK-901 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.7140 mL 13.5700 mL 27.1400 mL 5 mM 0.5428 mL 2.7140 mL 5.4280 mL 10 mM 0.2714 mL 1.3570 mL 2.7140 mL 50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5428 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 激酶实验: 使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。 细胞实验 Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞 Concentrations: 0到10 μM Incubation Time: 72或96小时 Method: 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100 μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次， 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5 mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。 动物实验 Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠 Formulation: CYC116溶于DMSO，然后用水稀释。 Dosages: 75和100 mg/kg Administration: 口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：CYC116 质量标准：>98%，Aurora A/B抑制剂 分子式：C18H20N6OS