【产品介绍】：

CUDC-101；CUDC101    分子式：C24H26N4O4    分子量：434.49 简介： CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂。 别名：Heptanamide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nhydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (46.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 特性 CUDC-101会同时造成HDAC 和 RTK 通路的阻断。 靶点 EGFR (Cell-free assay) HDAC (Cell-free assay) HDAC1  (Cell-free assay) HDAC6 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay)   2.4 nM 4.4 nM 4.5 nM 5.1 nM 9.1 nM 体外研究 CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增 以及AKT 的重激活 体内研究 CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果，分别是 lapatinib 敏感，HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5709 帕比司他 MB5022 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(M 344) MB7001 Belinostat 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3015 mL 11.5077 mL 23.0155 mL 5 mM 0.4603 mL 2.3015 mL 4.6031 mL 10 mM 0.2302 mL 1.1508 mL 2.3015 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 HDAC, EGFR 和HER2 抑制效果分析: 一类和二类HDACs酶活性是用HeLa细胞裂解液通过Biomol Color de Lys系统检测的。不用浓度的CUDC-101加入到HeLa细胞裂解液中检测底物的色度。 显影剂最后加入。酶活用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测405 nM时的峰值。EGFR和 HER2的激酶活性是用HTScan EGF受体和HER2 激酶活性检测试剂盒检测的。首先，GST-EGFR融合蛋白与合成的带有生物素标签的底物多肽孵育。然后加入不同浓度的CUDC-101和400 mM 的ATP。磷酸化的底物通过strapavidin扣板的96孔板获得。用抗酪氨酸磷酸化的抗体和铕标签的二抗检测磷酸化的水平。增强液最后加入，酶活性用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测613 nM时的峰值。 细胞实验 Cell lines: HCC827, H358, H460, HepG2, Hep3B2, Sk-Hep-1, Capan1, BxPc3, MCF-7, MDA-MB-231,和 Sk-Br-3细胞 Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度 ~10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 癌细胞按5000到10000个每孔接种到96孔板中并加入不同浓度的CUDC-101。在含有0.5%胎牛血清的培养环境中细胞与CUDC-101 孵育72 小时。通过Perkin-Elmer ATPlite试剂盒对ATP含量进行测定以此来分析细胞的生长抑制情况。利用Apo-ONE Homogeneous Assay 试剂盒，按照惯例通过对Caspase-3和 7的活性测量来分析细胞凋亡情况。 动物实验 Animal Models: 携带 Hep-G2, H358, A549, MDA-MB468, HCT116, CAL-27, HepG2或 HPAC细胞的无胸腺雌性小鼠(nude nu/nu CD-1) Formulation: 在 30% Captisol环糊精溶液中配制 Dosages: ~120 mg/kg/天 Administration: 静脉注射 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1012054-59-9 英文名字：CUDC-101 质量标准：>98%,HDAC,EGFR和HER2抑制剂 分子式：C24H26N4O4