【产品介绍】：

CEP33779        分子式：C24H26N6O2S   分子量：462.57 简介： CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。  别名：[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至黄色固体  溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (77.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol  Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 靶点 JAK2 (Cell-free assay) 1.8 nM 体外研究 在HEL92 细胞中，CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。 体内研究 来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中，CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内，CEP33779以55 mg/kg的剂量，每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达，与细胞因子，包括IL-12，IFNγ，IL-2，IL-1β，TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内，CEP33779剂量依赖性减少骨退化，组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期，并减少脾肿大/淋巴肿大，从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子，并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中，CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药，诱导已建立的结直肠肿瘤退化，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制，促炎性细胞因子表达的减少，以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3924 AZD1480 MB3926 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) MB4568 BMS-911543 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1618 mL 10.8092 mL 21.6183 mL 5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3237 mL 10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL 50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)小鼠 Formulation: 二甲基亚砜(DMSO) (1% 终浓度) Dosages: 55 mg/kg Administration: 每天两次，口服给药 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：CEP33779 质量标准：>98%，选择性JAK2抑制剂 分子式：C24H26N6O2S