【产品介绍】：

APD-597；APD597 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₆S   分子量： 479.55 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………DMSO: ≥ 19 mg/mL 纯度：………………………>99% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是**2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM,可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。 产品描述 APD597是用于**2型糖尿病的GPR119激动剂，hGPR119的EC50为46 nM。 第二代GPR119-agonist临床候选**糖尿病的设计与合成。APD597被选择用于临床前的发展，其基础是激动剂的效力和内在活性之间的良好平衡，特别是其良好的溶解性和降低药物-药物相互作用的潜力。 靶点 IC50值:46 nM (EC50) 靶标:hGPR119 美仑相关产品推荐 MB2413 MBX-2982 MBX2982 MB2865 N-Oleoyl Dopamine(OLDA) N-油酰多巴胺(ODA) MB3820 GSK1292263 GSK1292263 MB2481 聚乙二醇6000 PEG 6000 MB1342 格列吡嗪 Glipizide MB1956 Nateglinide 那格列奈 MB2048 米格列奈钙 Mitiglinide calcium Hydrate 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于**2型糖尿病。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是**2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0853 mL 10.4264 mL 20.8529 mL 5 mM 0.4171 mL 2.0853 mL 4.1706 mL 10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0853 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 在正常的瘦弱小鼠的oGTT中，APD597(1和10 mg/kg PO)的**显著减少了AUCglu。APD597似乎是我们在小鼠身上测试的基础上最有效的化合物。还有一些化合物，但是没有显示比APD597更明显的优势。此外，在Sprague-Dawley大鼠**中，APD597 (3-30 mg/kg PO)显著改善了葡萄糖的处理和显著改善。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：897732-93-3 英文名字：APD597 质量标准：>99% 分子式：C21H29N5O6S