【产品介绍】：

AP-III-a4 (ENOblock)；AP-III-a4    分子式：C31H43FN8O3   分子量：631.18 简介： ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。  别名：ENOblock；N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-benzeneacetamide hydrochloride 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (158.43 mM)；Water：9 mg/mL (14.25 mM)；Ethanol：100 mg/mL (158.43 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。 靶点 enolase(Cell-free assay) 0.576 μM 体外研究 HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。 体内研究 在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.5843 mL 7.9217 mL 15.8433 mL 5 mM 0.3169 mL 1.5843 mL 3.1687 mL 10 mM 0.1584 mL 0.7922 mL 1.5843 mL 50 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3169 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 烯醇酶活性试验: 单个单位的烯醇被定义为标准试验中每分钟磷酸-D-甘油酸盐产生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶数量。37°C下，在包含50 mM盐酸咪唑(pH 6.8)，2.0 mM MgSO4和400 mM KCl的缓冲液中，ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育纯净烯醇酶(3–9 U)以测量烯醇酶活性。反应通过加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸盐起始，反应时间10分钟后，用分光光度计在240 nm下测量OD。 细胞实验 Cell lines: HCT116 细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24小时 Method: 3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后，细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时，或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化，并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色，并使用血细胞计数器计数。计数150细胞，死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。 动物实验 Animal Models: HCT116-异种移植的斑马鱼肿瘤异种移植模型 Formulation: DMSO Dosages: 10 μM Administration: -- 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1177827-73-4 英文名字：AP-III-a4 (ENOblock) 质量标准：>98%,BR 分子式：C31H43FN8O3