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AMG-337

发布时间:2022-01-03     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。 理化数据 分子量 463.46 化学式 C23H22FN7O3 CAS号 1173699-31-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 95 mg/mL (204.97 mM) Ethanol 95 mg/mL (204.97 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。 靶点 MET receptor 1 nM 体外研究 AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。 体内研究 AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1173699-31-4 英文名字:AMG 337 质量标准:>98%,BR 分子式:C23H22FN7O3