【产品介绍】：

CH5424802；Alectinib；CH5424802            分子式：C30H34N4O2   分子量：482.62 简介： 艾乐替尼  Alectinib (CH5424802) 是一种有效，选择性和可口服的 ALK 抑制剂。 别名：CH5424802; AF802；5H-Benzo[b]carbazole-3-carbonitrile, 9-ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1- piperidinyl]-11-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：0.5 mg/mL warmed (1.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CH5424802是有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感，作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。 靶点 ALK ALKF1174L ALKR1275Q IC50 1.9 nM 1 nM 3.5 nM 体外研究 CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50为3 nM, 抑制KDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。 体内研究 CH5424802口服处理，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4538 ASP3026 MB3330 PF-06463922 MB4539 RXDX-101 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种有效，选择性和可口服的 ALK 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0720 mL 10.3601 mL 20.7202 mL 5 mM - - - 10 mM - - - 50 mM - - - 实验操作（仅供参考） 激酶实验 体外激酶抑制检测: 在CH5424802存在时，通过时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）分析或荧光偏振（FP）法测量磷酸化各种底物肽的能力，而测评抑制各种激酶（除了MEK1和 Raf-1）的能力。在CH5424802存在时，通过定量分析重组ERK2 蛋白对底物的磷酸化而测评对MEK1的抑制活性。在 CH5424802存在时，通过测定激酶磷酸化MEK1的能力而测评对Raf-1的抑制活性。 细胞实验 Cell lines: NSCLC, A549 和 HCC827 细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 5天 Method: NSCLC, A549 和HCC827细胞接种在96孔板中过夜，与不同浓度CH5424802按指定时间温育。球体细胞生长抑制实验中，细胞接种在球板上，温育过夜，然后在指定时间用化合物处理。通过发光细胞活性检测存活细胞。使用Caspase-Glo 3/7 检测试剂盒进行Caspase-3/7检测。 动物实验 Animal Models: 携带NCI-H2228细胞的 SCID 或裸鼠 Formulation: 0.02 N HCl, 10% DMSO, 10% Cremophor EL, 15% PEG400, 和 15% HPCD (2 - 羟丙基-β-环糊精) Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1256580-46-7 英文名字：CH5424802 ;艾乐替尼 质量标准：>98%,ALK抑制剂 分子式：C30H34N4O2