【产品介绍】：

AGI5198；IDH-C35；AGI-5198；IDHC35              分子式：C27H31FN4O2  分子量：462.56  简介： AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。  别名：IDH-C35；1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：24 mg/mL (51.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol：14 mg/mL (30.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 靶点 R132H-IDH1 (Cell-free assay) R132C-IDH1 70 nM 0.16 μM 体外研究 AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。 体内研究 AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3230 AG-120(Ivosidenib) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL 5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL 10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1619 mL 50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 IDH 酶活性: 化合物制备成10 mM储存在DMSO中，在DMSO中稀释到终浓度为50X，制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验，测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率，从而测定IDH酶活性检测。实验中，反应结束时，测量剩余的辅因子，加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下，都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。 细胞实验 Cell lines: TS603 Concentrations: 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM Incubation Time: -- Method: 软琼脂集落形成法 动物实验 Animal Models: IDH1突变型胶质瘤移植瘤 Formulation: 0.5% MC 和0.2% Tween 80 Dosages: 每天150 mg/kg, 450 mg/kg Administration: 口服饲喂 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1355326-35-0 英文名字：AGI5198；IDH-C35 质量标准：>98% 分子式：C27H31FN4O2 · HNMR pdf下载 >>