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A-438079 HCl

发布时间:2022-01-03     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。 理化数据 分子量 342.61 化学式 C13H10Cl3N5 CAS号 899431-18-6 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 61 mg/mL (178.04 mM) Water 61 mg/mL (178.04 mM) Ethanol 20 mg/mL warmed (58.37 mM) 生物活性 产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。 靶点 P2X7 receptor (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50) 体外研究 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化,其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时,A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂 体内研究 癫痫发作后腹腔注射A-438079(5和15 mg/kg)60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比,A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中,A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中,A-438079(80 μmol/kg,静脉注射)可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中,A-438079(100和300 μmol/kg,腹腔注射)可显著提高撤回阈值。 实验操作(仅供参考) 动物实验: Animal Models: Sprague–Dawley雄性大鼠 Formulation: Saline Dosages: 30 mg/kg Administration: 腹腔注射 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字:A-438079 HCl 质量标准:>98%,BR 分子式:C13H9Cl2N5.HCl