【产品介绍】：

Camptothecin；喜树碱  分子式：C20H16N2O4    分子量：348.35 简介： 喜树碱  Campathecin 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂。  别名：Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT；1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)- 物理性状及指标：  外观：……………………淡黄色至黄色固体  熔点：……………………261℃~265℃  溶解性：………………… 5mg/ML CHCl3:MeOH(4:1); DMSO：6 mg/mL (17.22 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 密度：……………………1.51 g/cm3 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% IC50：……………………DNA拓扑异构酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥  运输条件：常温运输  生物活性 产品描述 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，IC50为0.68μM。 特点 大量实验证明喜树碱是具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。 靶点 Topo I(cell-free assay),0.68μM 体外研究 喜树碱是1966年最先从喜树中分离得到的植物碱。它能有效且特定的抑制DNA拓扑异构酶I (topo I)，IC50为0.68μM。喜树碱具有一定细胞毒性，能在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB，IC50为37nM到48nM。与TNF联用，喜树碱作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。喜树碱也能抑制TNF诱导的NF-κB激活，和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM喜树碱作用于HCT116细胞，能诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。由于喜树碱的溶解性低，且具有一定副作用，所以已经研发了多种喜树碱的类似物，如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。 体内研究 喜树碱按8 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。喜树碱(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，会造成肝损伤, 而喜树碱单独作用时没有影响。 美仑相关产品推荐 MB1044-S 喜树碱（标准品） 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.8707 mL 14.3534 mL 28.7068mL 5 mM 0.5741 mL 2.8707mL 5.7414 mL 10 mM - - - 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: U87MG,A549和H838细胞 Concentrations: 0.17nM-10mM Incubation Time: 48 h Method: 肿瘤细胞按每孔1500到4000个接种在96孔板上，孔中含100μL培养基，培养过夜，使细胞粘附。喜树碱处理细胞48小时，然后用新鲜培养基再处理48小时。加入四种不同浓度喜树碱。用MTT处理细胞4小时，使用0.2 mL DMSO，然后用50μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板，在570 nm处读取吸光值。使用四参数方程，根据MTT实验数据，绘制曲线。 动物实验 Animal Models: 携带CASE,SW48,DOY,SPA和CLO移植瘤的裸鼠 Formulation: 通过超声波破碎法分散在Intralipid 20%中，浓度为1mg/ml Dosages: 0-8 mg/kg Administration: 肌肉注射或静脉注射，每周两次 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。             我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：7689-03-4 英文名字：Camptothecin 质量标准：> 99%,喜树提取  分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35 · 2020-advanced functional materials-IF（18.8）ROS-Responsive Camptothecin Prodrug Nanoparticles for On-Demand Drug Relea... pdf下载 >> · 2021-Acta Pharmaceutica Sinica B-IF（11.411）Structurally defined tandem-responsive nanoassemblies composed of dipeptid... pdf下载 >>