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Sitagliptin phosphate monohydrate；磷酸西他列汀一水  分子式：C16H15F6N5O.H3PO4.H2O    分子量： 523.33 简介：西他列汀磷酸盐一水合物  Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂，在Caco-2细胞中IC50值为19nM。 别名：MK-0431；Januvia； Tesavel；MK-0431 phosphate monohydrate；7-[(3R)-3-Amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine phosphate monohydrate 物理性状及指标：  外观：……………………白色或带白色结晶性粉末  溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (191.08 mM)；Water 41 mg/mL (78.34 mM)；Ethanol Insoluble 含量：……………………≥98.5%,BR  储存条件：常温，避光防潮密闭干燥  运输条件：常温运输 生物活性 特性 Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。 靶点 DPP-4 (Cell-free assay) 19 nM 体外研究 作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果， IC50 为19 nM。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ，这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响 体内研究 对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高，升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制，该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时。 美仑相关产品推荐 MB1496-S Sitagliptin phosphate monohydrate（标准品） MB21291 磷酸西他列汀-d4 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9109 mL 9.5544 mL 19.1088 mL 5 mM 0.3822 mL 1.9109 mL 3.8218 mL 10 mM 0.1911 mL 0.9554 mL 1.9109 mL 50 mM 0.0382 mL 0.1911 mL 0.3822 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 血浆 DPP-4 活性分析: DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下，DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ]. 细胞实验 Cell lines: CD4 T细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 小时 Method: CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上，在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞，对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。 动物实验 Animal Models: 自由饲养的 Han-Wistar大鼠 Formulation: 0.5% hyroxyethylcellulose 水溶液 Dosages: ≤10 mg/kg Administration: 口服 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：654671-77-9 英文名字：磷酸西他列汀一水 质量标准：≥98.5%,BR,可用于细胞培养 分子式：C16H15F6N5O.H3PO4.H2O 请输入货号: 请输入批号: · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >> 摩尔浓度计算器 （本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系） 摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol) 质量（g） = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol) /* function check(e) { var re = /^\d+(?=\.{0,1}\d+$|$)/ if (e.value != "") { if (!re.test(e.value)) { alert("请输入正确的数字"); e.value = ""; e.focus(); } } }*/ /* window.onload = function(){ $("#quality_unit").html($("#quality").val()); $("#concentration_unit").html($("#concentration").val()+"/"+$("#volume").val()); $("#volume_unit").html($("#volume").val()); $("#molecular_weight_unit").html($("#quality").val()+"/"+$("#concentration").val()); } function change(id,value,other=false){ if(other){ $("#"+id+"_unit").html(value+"/"+$("#"+other).val()); }else{ $("#"+id+"_unit").html(value); } }*/ function Calculation() { var flag = 0; var mass = ''; var concentration = ''; var volume = ''; var MolWt = ''; $(".cal_input").each(function () { if ($(this).val().replace(/\s+/g, '') != '') { flag++; } }); if ($("#MolWt").val() == "") { alert("请输入分子量的值！"); } else if (flag == 3) { var MassUnits = parseInt($("#MassUnits").val()); var ConcUnits = parseInt($("#ConcUnits").val()); var VolUnits = parseInt($("#VolUnits").val()); var MolWt = parseFloat($("#MolWt").val()); if ($("#mass").val() != '') { var mass = parseFloat($("#mass").val()) * Math.pow(10, MassUnits); } if ($("#concentration").val() != '') { var conc = parseFloat($("#concentration").val()) * Math.pow(10, ConcUnits); } if ($("#volume").val() != '') { var vol = parseFloat($("#volume").val()) * Math.pow(10, VolUnits); } if ($("#mass").val() == '') { var mass = conc * vol * MolWt; $("#mass").val(mass * Math.pow(10, -MassUnits)); } else if ($("#concentration").val() == '') { var moles = mass / MolWt; var conc = moles / vol; $("#concentration").val(conc * Math.pow(10, -ConcUnits)); } else if ($("#volume").val() == '') { var moles = mass / MolWt; var vol = moles / conc; $("#volume").val(vol * Math.pow(10, -VolUnits)) } } else { alert("没有足够的信息来执行计算！"); return false; } } pg ng μg mg g kg fM pM nM μM mM m nL μL mL L