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1-3代铂类化疗药物的合成路线大盘点

发布时间：2020-07-20 作者：zhn 分享到：

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1-3代铂类化疗药物的合成路线大盘点

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下面介绍几种铂类化疗药物的合成路线：

1代. 顺铂（DDP）的合成路线：

2代卡铂（CBP）的合成路线

2代卡铂（CBP）,二代铂类抗肿瘤药。结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。

合成路线：

2代奈达铂

结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低。一种合成路线如下

环硫铂（SHP）

二代铂类药，作用与顺铂相似，主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等，骨髓抑制较顺铂重。

3代：奥沙利铂/草酸铂（L-OHP）——草酸 -（反式 -1-1,2 - 环己烷二胺）合铂的全称，作为一种稳定的、水溶性铂类烷化剂，是一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物。一种合成路线如下：

3代洛铂——二氨甲基 - 环丁烷 -乳酸合铂。三代铂类抗肿瘤药。主要用于**乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。一种合成路线如下：

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