【产品介绍】：

抗体-药物偶联物（ADC）是近年来研究比较热门的化学免疫**剂，作为一类新型的抗癌药，ADC可以增强靶向杀伤肿瘤的能力，同时又保留正常组织免受损伤，从而最大程度地发挥疗效同时降低药物全身毒性反应。

ADC由三个基本原件组成：肿瘤特异性单克隆抗体（mAb），被称为有效载荷的细胞毒性小分子，以及连接mAb和有效载荷的专用化学连接器。与肿瘤细胞表面上的相应抗原结合后，将ADC/抗原复合物内化，然后释放有效载荷，从而导致细胞毒性和细胞死亡。

理想的连接器不应在循环中过过早解除结合而触发脱靶毒性。当前在ADC中使用的链接器分为两大类：可裂解的和不可裂解的链接器。可裂解的链接器对几种细胞内条件敏感。例如：Hydrazone是inotuzumab ozogamicin中使用的一种酸不稳定的链接器，可以在溶酶体和内体的酸性pH环境中选择性水解。然而，在生理条件下循环中的缓慢水解。蛋白酶可裂解的链接器包含组织蛋白酶B可以识别的二肽序列，如缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）和缬氨酸-丙氨酸（Val-Ala）。蛋白酶可裂解链接器在血浆中显示出相对较高的稳定性。Val-Cit链接器已被用于brentuximab vedotin。

不可裂解链接器更稳定，但依赖于整个mAb骨架被溶酶体完全降解，从而释放出有效负载。不可裂解链接器最常见的例子是硫醚链接器，N-琥珀酰亚胺基-4-（N-马来酰亚胺甲基）环己烷-1-甲酸SMCC）和马来酰亚胺基己酰基（MC）。

已经开发出多种欧联策略以将附加链接器连接至mAb上的特定氨基酸残基。赖氨酸是最常见的氨基酸残基之一，用于将链接器与活化的羧酸酯连接起来。半胱氨酸的偶联已被用于brentuximab vedotin和正在开发的各种ADC。

均质ADC也可以通过结合基因工程非天然氨基酸（nnAA）通过位点特异性欧联来实现。其他结合方法包括酶结合，例如分选酶或细菌转谷氨酰胺酶介导的转肽作用，β-1,4-半乳糖基转移酶和α-2,6-唾液酸转移酶介导的N-聚糖工程改造等。

西安齐岳生物提供多种化学多用途连接分子，以促进抗体药物结合物（ADC）开发项目。所有化学键合物的纯度均大于95%，它们是成功ADC的基本组成部分。连接体有助于ADC毒素与抗体的结合，同时也决定了ADC的释放机制。选择合适的连接剂，不仅有助于获得偶联物，而且有助于提高ADC的化学稳定性和血清稳定性。

温馨提示：西安齐岳生物科技有限公司供应的产品仅用于科研，不能用于其他用途