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阿扎那韦硫酸盐；Atazanavir sulfate 分子式： C38H52N6O7.H2SO4  分子量：802.93 简介：硫酸阿扎那韦  Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。 别名：BMS-232632 sulfate；BMS-232632-05;阿扎那韦硫酸盐；3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate 物理性状及指标：  外观：……………………白色或类白色粉末  溶解性：…………………DMSO 104 mg/mL (129.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。 特性 Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。 靶点 HIV protease  (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki) 体外研究 Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki 为 1.9 μM。Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。 美仑相关产品推荐 MB1749-S 阿扎那韦硫酸盐(标准品) MB1391 阿扎那韦 MB25545 阿扎那韦-d5 MB25544 阿扎那韦-标记d4 MB1391-S 阿扎那韦（标准品） 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。  储液配置： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.2454 mL 6.2272 mL 12.4544 mL 5 mM 0.2491 mL 1.2454 mL 2.4909 mL 10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2454 mL 50 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2491 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 蛋白酶检测: 为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki)，纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测，每隔5分钟监测一次，持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。 细胞实验 Cell lines: RF/MT-2 株 Concentrations: 15 nM Incubation Time: 6 天 Method: 为了测定细胞毒性，在有连续稀释的Atazanavir存在时，宿主细胞温育6天，使用XTT法测量细胞存活率，计算50％细胞毒性浓度（CC50s）。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果，实验中通常使用的10％胎牛血清替换为40％成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。  我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 参考文献  [1] Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099. [2] Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739. [3] Pyrko P, et al. Cancer Res, 2007, 67(22), 10920-10928. [4] Parker RA, et al. Mol Pharmacol, 2005, 67(6), 1909-1919. [5] Perloff ES, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(6), 764-770. CAS 号：229975-97-7 英文名字：Atazanavir sulfate 质量标准：>99%,BR 分子式：C38H52N6O7.H2SO4 · HPLC