您当前所在位置:首页 > 新品上市 > 实验室耗材 > 特殊定制
放射性同位素VS稳定性同位素
发布时间:2020-12-01     作者:wyf   分享到:

放射性同位素VS稳定性同位素

同位素为相同化学元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量,有轻、重同位素之分;根据物理特性,又可将同位素分为放射性和稳定性两种形式。放射性同位素(如:3H14C)经历着自身的衰变过程,并放射出辐射能,是不稳定的,具有物理半衰期;稳定性同位素无放射性,物理性质稳定,以一定比例(丰度)存在于自然界,对人体无害,可采取化学合成的方法将其标记到药物分子中去,并通过气质、液质等仪器对其进行跟踪检测。

01.png

放射性同位素标记

放射性同位素得以广泛应用于活性物质示踪主要依赖于其重要的两个特点:1)是与被示踪的物质有同一性,即放射性核素与其同种元素的非放射性核素在化学和生物学行为上具有高度一致性,不致扰乱和破坏体内外生理过程的平衡状态;2)是与被示踪的物质有可区别性,放射性核素的原子核不断衰减,发出能被放射性探测仪所探测的射线,从而实现对标记物的定量及定位。此外,放射性同位素示踪技术还具有灵敏度高、专属性强、适用性广、检测方法简便等优点,因此在药物ADME研究中得到了广泛的应用,且美国FDA早已将放射性同位素标记药物给药后的药动学数据作为新药安全性评价的重要依据,并制定了相关指南。

稳定性同位素标记

稳定同位素标记试剂较放射性同位素标记试剂而言,主要的优点在于无放射性、无需复杂的放化设备及防辐射防护措施,且无环境污染。目前,在我国国内已完成了15N18O20Ne22Ne13C等稳定同位素分离技术的研究,并逐步将稳定同位素标记试剂的制备和检测技术进行国产化研发,从而打破国外垄断。

“同位素标记”在药物研发过程中的两个主要方向。

药代动力学研究

在定量分析灵敏度方面,放射性同位素标记化合物要高于稳定同位素标记物,且放射性的测量不受非放射性杂质和化学状态的影响,因此定量分析更加简便,分析结果更加准确。放射性同位素标记化合物除了用于解决常规分析方法无法解决的分析难题,更重要的是可用作示踪剂,从而来研究药物在体内的分布、代谢、疗效、作用机制等,为药物的药代动力学研究提供重要的依据,同时为创新药物的研发提供方法。

毒性研究

潜在毒性研究是药物的发现和临床过程中必须进行的一个环节,以往的毒性研究多采用对大量的化合物进行体外实验和动物实验,需要花费大量的金钱和时间,且对毒性产生的机理也无法解释。使用稳定同位素标记的化合物可以追踪药物的代谢过程,找出毒性产生的原因,并能预测新化合物潜在的毒性。

稳定同位素标记有机化合物

同位素13C标记多肽

稳定同位素13C标记氨基酸

同位素13C15N修饰多肽氨基酸

氘代同位素标记多肽氨基酸

12C 13C 15N 18O标记多肽氨基酸

同位素标记碳水化合物

同位素标记多肽蛋白

13C标记稳定同位素标记标准品

同位素标记磷脂和脂肪酸

氘代同位素标记抑制剂和小分子

13C/15N标记抗肿瘤药

氘代同位素标记肿瘤抑制剂

同位素标记化合物用于MRI追踪

MRI同位素追踪标记产品

D氘标记小分子/抑制剂

稳定同位素标记核酸/核糖核酸

稳定同位素标记聚合物

D3/D6氘标记物(同位素标准品)

-13标记物,13C标记多肽蛋白小分子

13C,15N标记小分子化合物

稳定同位素标记化合物定制合成

特殊稳定同位素标记定制合成服务

12C 13C 15N 18O同位素标记定制合成

稳定同位素标记药物前体

同位素标记医药中间体原料药

稳定同位素标记药物

N15有机标记化合物

N15无机标记化合物

N-15生物标记化合物,N15标记多肽氨基酸

氘标记化合物/D3/D6标记小分子

稳定同位素标记前体化合物

稳定同位素标记生物活性分子

上述产品仅用于科研,不可用于人体实验!



库存查询