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GelRed使用过程中的常见问题
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
GelRed 完美替代 溴化乙锭 (EtBr) 溴化乙锭 (EtBr) 一直是核酸染色的**产品； 但是，您可能很清楚使用这种化学品所涉及的风险。BIOFOUNT 推出的一种更受欢迎、更安全的替代品是 GelRed。 如果您一直在对该产品或其他替代品进行任何类型的研究，本文将帮助回答您关于 GelRed 灵敏度、安全性、使用和故障排除的一些大问题。 GelRed 是一种高度敏感的荧光核酸染料，当被透照仪激发时会起作用。 GelRed旨在替代被认为具有致癌性和致突变性的 EtBr。 众所周知，GelRed@TM 非常敏感，无需脱色步骤。 为了让制造商确保其设计是安全的，GelRed@TM 进行了各种测试，结果表明它是无毒、无诱变性和无危险的，即使在非常高的浓度下也是如此。 GelRedTM 具有安全性更高、处置麻烦更少的优势，同时仍提供与 EtBr 功能相似的结果。 有了这些优点，缺点是什么？ 好得令人难以置信吗？ 为了回答这个问题，让我们看看人们在使用 GelRed@TM 之前或期间遇到的一些最常见的问题： GelRed 是如何工作的？ 与溴化乙锭一样，GelRedTM 是一种嵌入 DNA 的核酸染料。GelRed 仅通过嵌入结合。 当显示紫外光时，嵌入的 GelRed TM 会发出荧光，产生明亮的橙色光。 两种产品的光谱几乎相同； 然而，GelRedTM 被认为是比 EtBr 更安全的替代品，而且更敏感。 GelRedTM 的另一个好处是它能够与 dsDNA、ssDNA 和 RNA 一起工作，而对于 dsDNA，它的灵敏度是 ssDNA 和 RNA 的两倍。 如果 GelRed 是一种嵌入剂，为什么它没有与溴化乙锭相同的风险？ 这真是一个好问题！ 如果它仍然要直接与 DNA 结合，想知道它如何才能真正安全似乎是合乎逻辑的。 虽然 GelRed 和 EtBr 都嵌入 DNA，但 GelRed 的创建使其不会穿透细胞膜。 因为它不能穿透细胞膜，所以 GelRedTM 对活细胞没有毒性。 当 GelRed TM 和 GelGreen TM 被开发出来时，科学家们专注于创造一种具有三个主要特征的产品：它不能穿透乳胶手套，它不能穿透细胞膜，它会被代谢成化合物 与DNA几乎没有相互作用
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常用的荧光探针
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
常用的荧光探针：市场上不同的探针，要确定给定实验的最佳 DNA 染料可能有点困难。 为了简化这个过程，以下是我们认为的 10 种最佳 DNA 染料。 溴化乙锭 (EtBr) 特点： ※ 便宜 ※ 简单 ※ 成熟的产品 ※ 橙色荧光 溴化乙锭 (EtBr) 是最流行的 DNA 染料之一。这是因为它是最早商业化的产品之一。早在1950年代，它就被用来**牲畜的疾病。 1970 年代，科学家开始将其用作 DNA 探针。除了早期采用之外，溴化乙锭相对便宜。即使是大批量，它仍然非常实惠，每克大约 30 美元，但根据供应商和包装尺寸，价格可能会大大提高或降低。溴化乙锭非常适合琼脂糖凝胶电泳中的 DNA 染色。它还可用于检测 PCR 中的 dsDNA。与 DNA 结合后，EtBr 的亮度增加了大约 20 倍。当被紫外光（~300 nm）激发时，它会释放橙色荧光（605 nm）。溴化乙锭还可以根据 RNA 折叠发生的程度检测 RNA。然而，溴化乙锭并不是检测活细胞中 DNA 的良好探针。这是因为它不能渗透完整的细胞膜。多年来，溴化乙锭的使用引起了健康问题。特别是，由于溴化乙锭是一种嵌入剂，人们对溴化乙锭作为诱变剂的作用提出了担忧。这引发了关于溴化乙锭是否最适合常规实验室使用的激烈争论。但截至目前，还没有研究支持这一说法。当大量暴露时，溴化乙锭可能会干扰人类的 DNA 复制和转录。在低浓度时，它不被视为危险废物。 碘化丙啶（PI） 碘化丙啶是一种 DNA 染料和嵌入剂。它与溴化乙锭属于同一化学家族。与溴化乙锭一样，碘化丙锭具有形成其核心的含氮环结构。它的不同之处在于它具有额外的季胺，该季胺与碘离子离子结合。与 DNA 结合后，碘化丙啶的荧光会增加 20-30 倍。如果发生折叠，它也可以与 RNA 结合。碘化丙啶是不透膜的。它只能进入细胞膜受损的细胞。这使其成为识别死细胞的绝佳探针。它还可用于定量评估生物样本中的 DNA 含量。碘化丙啶没有序列偏好，大约每 4-5 个碱基对结合一次。它可以被氙灯或汞灯以及 488 nm 氩离子激光器激发。由于其发射波长为 617 nm，因
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溴化锂（是什么，性质，化学反应，用途）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
溴化锂是什么？ 溴化锂是一种化学式为溴化锂的化合物，溶于水、醇和醚，由氢溴酸与氢氧化锂作用制得。它已被小规模用于催化脱卤化氢合成烯烃。溴化锂的水溶液通常具有低的水汽压。溴化锂的浓缩水溶液可以溶解大量的极性有机物质，例如纤维素。 溴化锂性质 溴化锂分子式 BrLi 溴化锂分子量 86.85g/mol 溴化锂密度 1.57g/cm3 溴化锂熔点 550 °C 溴化锂沸点 1265 °C 溴化锂外观 无色的呈粒状的结晶物 溴化锂溶解性 溶于甲醇、乙醇、许多有机酸、酯类等有机溶剂；不溶于液溴中 溴化锂化学反应 溴化锂与氯反应，氯取代溴，生成氯化锂。这是一个单一的置换反应。 Cl 2 + 2LiBr → Br 2 + 2LiCl 溴化锂与硝酸银反应生成硝酸锂和溴化银。化学方程式如下。 LiBr + AgNO 3 → LiNO 3 + AgBr 溴化锂用途 ※在通过吸收工作的工业空气冷却系统中用作冷却剂。 ※在医药中用作干燥剂和其他工业用途。 ※用作镇静剂和**癫痫。 ※可溶于醇和醚，用于制作火棉胶干版乳液。
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氟化钠（是什么，性质，药理学，用途）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
氟化钠是什么？ 氟化钠是一种无色结晶固体或白色粉末，或溶解在液体中的固体，它溶于水，是不可燃的，它对铝有腐蚀性。氟化钠是一种无机氟化物盐，可局部使用或用于市政用水氟化系统，以防止龋齿。 氟化钠在许多应用中是氟离子的来源，包括牙科护理和射线照相成像。氟化钠对牙齿健康的益处在 1930 年代首次被观察到，当时饮用含氟饮用水的社区中的人比没有含氟水的人蛀牙少，氟化物在牙科实践中的使用始于 1940 年代。现在，氟化钠可以在各种凝胶、清漆、冲洗液、牙膏产品和氟化物中找到牙科护理中提供的**。 氟化钠性质 氟化钠分子式 FNa 氟化钠分子量 41.99g/mol 氟化钠密度 2.79g/cm3 氟化钠熔点 993℃ 氟化钠沸点 1704℃ 氟化钠外观 无色结晶固体或白色粉末 氟化钠溶解性 溶于水，不溶于醇 氟化钠药理学 氟化钠保护牙齿免受酸脱矿质，同时防止细菌蛀牙，同时加强牙釉质。需要注意的是，牙齿矿化过程中过量的氟化物暴露，尤其是 1-3 岁的儿童，可能会导致氟中毒。这是一种由牙釉质变化引起的牙齿出现白线、凹陷或变色的情况。3 岁以下儿童使用米粒大小的含氟牙膏可降低氟中毒的风险。建议 3 至 6 岁的儿童使用不超过豌豆大小的含氟牙膏。美国牙科协会 (ADA) 建议在使用牙膏期间应密切监督儿童，以防止过量使用牙膏氟化物摄入。 氟化钠用途 ※用于热处理盐组合物中 ※用于对啤酒厂和酿酒厂的发酵设备进行消毒 ※从废气中去除氟化氢以减少空气污染 ※杀菌剂、灭鼠剂、玻璃制造 ※生产沸腾钢、铝和镁的助熔剂 ※胶水和粘合剂的组成部分 ※矿石浮选剂 ※不锈钢酸洗剂 ※牙膏成分 ※玻璃釉质的组成部分木材防腐剂的成分
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经典荧光探针
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
荧光探针介绍： 荧光是在称为荧光团或荧光染料的某些分子（通常是多环芳烃或杂环）中发生的三阶段过程的结果。 荧光探针使研究人员能够以极高的灵敏度和选择性检测复杂生物分子组装体（包括活细胞）的特定成分。 活性荧光染料广泛用于修饰氨基酸、肽、蛋白质（特别是抗体）、寡核苷酸、核酸、碳水化合物和其他生物分子。 荧光标记染料 尽管 iFluor™ 染料和 Alexa Fluor® 染料等优质荧光标记染料已越来越多地用于更具挑战性的生物应用，但经典的荧光标记染料因其成本显着降低而更适合一些要求不高的应用。 在经典的标记染料中，香豆素、荧光素、罗丹明和花青是最常见的荧光团。 例如，FITC（异硫氰酸荧光素）是一种荧光素衍生物，是最流行的荧光标记染料之一，主要用于制备各种荧光生物偶联物。 FAM、TAMRA、Texas Red®、Cy3®、Cy5® 和 Cy7® 也是流行的经典荧光标记染料，用于制备肽和寡核苷酸偶联物。 表 1. 可用荧光标记染料的经典荧光标记 颜色 经典标记染料 Coumarin dyes and derivatives Fluorescein dyes and derivatives Rhodamine dyes and derivatives Cyanine dyes and derivatives Indocyanine Green (ICG) dyes 表 2. 可用荧光标记染料的高级荧光标记 颜色 高级荧光标记染料 iFluor™ dyes for labeling biomolecules mFluor™ dyes for flow cytometry trFluor™ Eu & Tb dyes for time-resolved fluorometry Tide Fluor™ dyes for labeling peptides and oligos Tide Quencher™ dyes for FRET assays
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香豆素及香豆素衍生物探针
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
香豆素类荧光探针介绍 香豆素和香豆素衍生物是紫外可激发的蓝色荧光染料，具有短发射波长，范围从 ∼390 到 ∼480 nm。 最广泛使用的香豆素包括 AMCA、7-氨基香豆素的衍生物（AFC 和 AMC）、7-羟基香豆素和 7-甲氧基香豆素，用于制备蓝色荧光肽、蛋白质和其他生物分子。 与荧光素、罗丹明和花青相比，香豆素由于其相对较低的消光系数而产生适度明亮且光稳定的荧光。 蓝色荧光探针最适用于细胞骨架标记等高丰度目标的直接成像、细胞追踪应用、作为检测酶活性的底物和某些多色荧光应用——包括免疫荧光、核酸和蛋白质微阵列、原位杂交 和神经元追踪。 香豆素类荧光探针光谱特性： 图 1. 常用香豆素衍生物 AMCA 的激发和发射光谱。 单元项目 值 Ex/Em (nm): 376/480 Extinction Coefficient (ε): 17,000 cm-1M-1 Filter Set: DAPI Laser Line: 405 nm laser Quantum Yield (Φ): 0.53 iFluor™ 350 - AMCA 和 Alexa Fluor® 350 的卓越替代品： iFluor™ 350 染料是一种亮蓝色荧光染料，其光谱与 AMCA 相似，具有更高的水溶性、光稳定性和更高的荧光量子产率。 iFluor™ 350 偶联物非常适合对高丰度目标进行直接成像，尤其适用于多色应用，例如流式细胞术和超分辨率荧光显微镜，而且不会影响绿色和红色荧光探针的性能。 图 2. HeLa 细胞在 4% 甲醛中固定，然后用 Phalloidin iFluor™ 350 偶联物和 Nuclear Orange™ DCS1 染色。 Fluorophore Quantum Yield Extinction Coefficient Brightness AMCA 0.53 19,000 x iFluor™ 350 0.95 20,000 xx 香豆素染料产品： BIOFOUNT提供广泛的香豆素产品选择，包括用于标记肽、蛋白质和其他生物分子的活性染料、偶联物、指示剂和用于检测细胞、匀浆和溶液中酶活性的底物。 产品名 货号 MCA succinimidyl ester [7-Methoxy
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荧光素系列染料
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
荧光素系列染料介绍： 荧光素衍生物具有高吸收率、优异的荧光量子产率和良好的水溶性，是流式细胞仪和免疫荧光中生物检测最常用的荧光标记之一。最常用的荧光素包括用于标记蛋白质（特别是抗体）的异硫氰酸荧光素 [5(6)-FITC)]，5-FITC 和用于标记肽和寡核苷酸的羧基荧光素（5-FAM 和 5(6)-FAM）。 BIOFOUNT 提供广泛的基于荧光素的染料、底物和偶联物，以及一系列具有针对细胞标记和检测优化的特性的优质 iFluor™ 荧光标记染料。 荧光素光谱特性： 表 1. 5-异硫氰酸荧光素 (5-FITC) 的光谱特性。 参数 值 Ex/Em (nm): 494/525 nm Extinction Coefficient (ε): 75,000 cm-1M-1 Filter Set: FITC Laser Line: 488 nm laser Quantum Yield (Φ): 0.79 ※ 5-异硫氰酸荧光素 (5-FITC) 的激发和发射光谱 荧光素活性染料： 反应性荧光荧光素和荧光素衍生物广泛用于共价标记生物分子，如抗体、碳水化合物、核酸、蛋白质、肽和寡核苷酸。 荧光素偶联物产生强烈明亮且光稳定的绿色荧光，通常用作检测酶活性的底物，或在与蓝色、黄色或红色荧光探针结合时在多色荧光研究中提供对比。 荧光素和荧光素衍生物很容易在各种染料标记化学物质中获得，包括： 琥珀酰亚胺酯/NHS 酯 - 用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NH2) ※ 马来酰亚胺 - 用于标记抗体、蛋白质和肽上的巯基 ※ 叠氮化物 - 用于通过点击化学方法标记亚乙基 ※ 炔烃 - 通过点击化学方法标记叠氮化物 ※ 酰肼 - 用于标记醛和酮基团 ※ 羧酸 - 用于在碳二亚胺预活化后标记胺或用于醇的 Steglich 酯化 ※ 胺 - 用于标记各种亲电子化合物，例如活化酯 ※ 四嗪 - 用于通过逆电子需求 Diels-Alder 反应标记反式环辛烯 (TCO) 化合物 ※ 亚磷酰胺 - 用于标记寡核苷酸 表 2. 可用于标记生物分子的反应性荧光素和荧光素衍生物。 产品 反应基团 活性基团
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莱特莫韦（是什么，性质，结构，作用机制）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
莱特莫韦是什么？ 莱特莫韦是一种抗病毒药物，靶向巨细胞病毒 (CMV) 的 DNA 末端转移酶复合物，用于预防免疫功能低下患者的 CMV 再激活。莱特莫韦是巨细胞病毒 (CMV) 病毒终止酶复合物 pUL56 亚基的抑制剂，具有潜在的 CMV 特异性抗病毒活性。 莱特莫韦性质 莱特莫韦分子式 C29H28F4N4O4 莱特莫韦分子量 572.5g/mol 莱特莫韦密度 1.37g/cm3 莱特莫韦外观 灰白色至黄色固体 莱特莫韦溶解性 易溶于DMSO 莱特莫韦结构 莱特莫韦作用机制 CMV 依赖于由多个亚基（pUL51、pUL56 和 pUL89）组成的 DNA 终止酶复合物来处理病毒 DNA。病毒 DNA 以单个重复链产生，然后被 DNA 终止酶复合物切割成单个病毒基因组，然后可以包装成成熟的病毒颗粒。莱特莫韦抑制这种复合物的活性，以防止成熟病毒基因组的产生和有活力的病毒颗粒的产生。目前尚不清楚莱特莫韦与该复合物结合的确切性质。最初，对 pUL56 中引起耐药性突变的观察表明该亚基是莱特莫韦结合的位置。然而，现已在 pUL51、pUL56 和 pUL89 中观察到抗性突变。一个亚基中氨基酸序列的变化可能会导致相互作用亚基的构象变化，从而影响莱特莫韦的结合，或者莱特莫韦与复合物的多个亚基相互作用，但尚未看到有关这些区别的证据。已知 pUL89 含有复合物的核酸内切酶活性，但由于复合物的所有成员对于靶向以及防止蛋白酶体降解都是必需的，因此很难辨别莱特莫韦是否直接抑制 pUL89 的活性。
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乙醇胺（是什么，性质，结构，用途）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
乙醇胺是什么？ 单乙醇胺是具有抗组胺特性的第一代单乙醇胺。乙醇胺与游离组胺竞争结合组胺(H)-1 受体，从而充当反向激动剂，结合并稳定 H1 受体的非活性形式，从而将平衡转移到非活性状态。这导致 H1 受体结合带来的负面症状减少。 乙醇胺性质 乙醇胺分子式 C2H7NO 乙醇胺分子量 61.08g/mol 乙醇胺密度 1.018g/cm3 乙醇胺熔点 10.5°C 乙醇胺沸点 171°C 乙醇胺闪点 185 °F (85 °C)（闭杯） 乙醇胺外观 透明无色液体 乙醇胺溶解性 与乙醇、甘油混溶；溶于氯仿；微溶于乙醚、石油醚 乙醇胺结构 乙醇胺用途 ※去除天然气和其他气体中的 CO2 和 H2S ※用于表面活性剂的合成中 ※用于抛光剂、烫发溶液、乳化剂中 ※作为生皮的柔软剂 ※农药分散剂 ※与其他物质反应形成抗生素制造的促进剂 ※药剂助剂（表面活性剂；乳化增溶剂）
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利塞膦酸钠（是什么，性质，结构，药理学分类）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
利塞膦酸钠是什么？ 利塞膦酸钠是利塞膦酸钠的钠盐，利塞膦酸钠是一种合成的吡啶基双膦酸盐。利塞膦酸与骨中的羟基磷灰石晶体结合并抑制破骨细胞依赖性骨吸收。利塞膦酸钠一种吡啶和二膦酸衍生物，可作为钙通道阻滞剂并抑制骨吸收。 利塞膦酸钠性质 利塞膦酸钠分子式 C7H10NNaO7P2 利塞膦酸钠分子量 305.09 利塞膦酸钠熔点 252-262°C 利塞膦酸钠外观 白色到米色固体 利塞膦酸钠溶解性 易溶于水 利塞膦酸钠结构 利塞膦酸钠药理学分类 1.骨密度保护剂 抑制骨吸收和/或促进骨矿化和骨再生的药物。它们用于治愈骨折和**代谢性骨病，如骨质疏松症。 2.钙通道阻滞剂 一类通过选择性抑制钙通过细胞膜内流而起作用的药物。
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乙酰磺胺酸钾（是什么，性质，结构，优势）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
乙酰磺胺酸钾是什么？ 乙酰磺胺酸钾是一种零卡路里的糖替代品，自 1988 年以来一直用于在销售的食品中。乙酰磺胺酸钾是由乙酰乙酸和钾混合而成，有助于形成高度稳定的结晶甜味剂。虽然它确实含有非常少量的钾，但作为具有许多益处的必需营养素，仅仅具有任何促进健康的钾益处是不够的。 乙酰磺胺酸钾性质 乙酰磺胺酸钾分子式 C4H4KNO4S 乙酰磺胺酸钾分子量 201.24g/mol 乙酰磺胺酸钾密度 1.81 g/cm3 乙酰磺胺酸钾熔点 229-232°C 乙酰磺胺酸钾外观 无臭、白色、结晶性粉末 乙酰磺胺酸钾溶解性 极易溶于水，极微溶于乙醇 乙酰磺胺酸钾结构 乙酰磺胺酸钾优势 ※它含有零卡路里。它用于制作低热量或低糖食品，这些食品仍然尝起来很甜，但提供的热量比用蔗糖制成的产品少得多。 ※它可以帮助糖尿病患者限制他们的糖和卡路里摄入量。乙酰磺胺酸钾不会导致胰岛素释放或提高血糖水平，因此有些人选择将其纳入糖尿病饮食计划。 ※当用于烘焙食品时，它有助于保持质地稳定，即使在高温下烹饪也能保持甜味。它还有助于掩盖减肥食品中使用的甜味剂令人不快的苦味。虽然乙酰磺胺酸钾可以单独使用，但食品制造商通常将其与其他人造甜味剂结合使用，以产生更多的传统糖味。 ※它符合低碳水化合物和酮饮食标准。因为它不影响血糖水平，所以它是一种添加到一些“甜”零食、调味品、蛋白粉等中的酮类甜味剂。 ※像糖一样，有证据表明它不会导致蛀牙，因为口腔中的细菌不会代谢它。
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薯蓣皂苷（是什么，性质，结构，药理学）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
薯蓣皂苷是什么？ 薯蓣皂苷是一种螺甾烷苷，由三糖alpha-L-Rha -(1->4)-[ alpha-L-Rha -(1->2)]- beta-D -Glc通过连接到薯蓣皂苷元的第 3 位组成糖苷键。它具有作为代谢物、抗真菌剂、抗病毒剂、抗肿瘤剂、抗炎剂、保肝剂、细胞凋亡诱导剂和 EC 1.14.18.1（酪氨酸酶）抑制剂的作用。它是一种螺甾烷苷、螺缩酮、六环三萜类化合物和三糖衍生物。 薯蓣皂苷性质 薯蓣皂苷分子式 C45H72O16 薯蓣皂苷分子量 869.0g/mol 薯蓣皂苷密度 1.39g/cm3 薯蓣皂苷熔点 275～277℃ 薯蓣皂苷外观 白色固体粉末 薯蓣皂苷溶解性 不溶于水、石油醚、苯,可溶于甲醇、乙醇、醋酸,微溶于丙酮、戊醇 薯蓣皂苷结构 薯蓣皂苷药理学 薯蓣皂苷是一种从药用植物中提取的天然产物，具有降脂、抗癌和保肝作用。然而，它对胶质母细胞瘤的影响尚不清楚。在这项研究中，薯蓣皂苷显着抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖，并导致活性氧 (ROS) 生成和 Ca2+ 释放。ROS积累影响丙二醛、一氧化氮、谷胱甘肽二硫化物和谷胱甘肽的水平，并引起细胞凋亡。此外，ROS 的产生引起线粒体损伤，包括结构改变、线粒体通透性转变增加和线粒体膜电位降低，从而导致细胞色素 C 的释放、程序性细胞死亡 5 的核翻译和 caspase-3,9 的活性增加。同时，薯蓣皂苷下调 Bcl-2、Bcl-xl、Bak、Bax、Bid 和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶的表达上调。此外，氧应激通过调节DNA Topo I、p53、CDK2和Cyclin A的表达诱导癌细胞S期阻滞，并引起DNA损伤。在大鼠同种异体移植模型中，薯蓣皂苷显着抑制肿瘤大小并延长大鼠的生命周期。总之，薯蓣皂苷通过促进 ROS 积累、诱导 DNA 损伤和激活线粒体信号通路对胶质母细胞瘤细胞显示出显着的抗癌活性。最终，我们相信薯蓣皂苷有望成为**胶质母细胞瘤的新疗法。在大鼠同种异体移植模型中，薯蓣皂苷显着抑制肿瘤大小并延长大鼠的生命周期。总之，薯蓣皂苷通过促进 ROS 积累、诱
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可乐定（是什么，性质，结构，作用机制）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
可乐定是什么？ 可乐定是一种咪唑啉衍生物和中枢作用的α-肾上腺素能激动剂，具有抗高血压活性。可乐定结合并刺激中枢 α-2 肾上腺素能受体，从而减少去甲肾上腺素(NE) 的释放量，从而减少流向心脏、肾脏和外周脉管系统的交感神经流出，交感神经外流的减少导致外周血管阻力降低、血压降低和心率降低。此外，可乐定与咪唑啉受体亚型 1 (I1) 结合，这也可能有助于降低血压。 可乐定性质 可乐定分子式 C9H9Cl2N3 可乐定分子量 230.09g/mol 可乐定密度 1.3946g/cm3 可乐定熔点 130℃ 可乐定沸点 369.21°C 可乐定外观 白色结晶性粉末 可乐定溶解性 溶于乙醇，不溶于水 可乐定结构 可乐定作用机制 可乐定主要是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，可引起中枢性低血压和抗心律失常作用。α2 肾上腺素能受体与 G 蛋白 G o和 G i偶联。G i抑制腺苷酸环化酶并激活导致超极化的钾通道的打开。可乐定与 alpha-2 肾上腺素受体结合会导致 G 蛋白的 alpha 亚基发生结构变化，从而降低其对 GDP 的亲和力。镁催化GTP替代GDP. α亚基与其他亚基分离并与效应器结合。蓝斑中 α-2 肾上腺素受体的刺激可能是可乐定的催眠作用的原因，因为大脑的这一区域有助于调节清醒。可乐定还可以减少脊柱疼痛信号的传递。最后，可乐定可以影响髓质腹内侧和头侧腹外侧区域的血压调节剂。
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丙酸倍氯米松（是什么，性质，结构，药理学）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
丙酸倍氯米松是什么？ 丙酸倍氯米松是合成糖皮质激素的二丙酸酯，具有抗炎和免疫调节特性。在细胞表面受体附着和细胞进入后，丙酸倍氯米松进入细胞核，在此结合并激活特定的核受体，导致基因表达改变并抑制促炎细胞因子的产生。 丙酸倍氯米松性质 丙酸倍氯米松分子式 C28H37ClO7 丙酸倍氯米松分子量 521.0g/mol 丙酸倍氯米松密度 1.076g/cm3 丙酸倍氯米松熔点 117-120°C 丙酸倍氯米松沸点 613.3°C 丙酸倍氯米松外观 白色固体粉末 丙酸倍氯米松溶解性 溶于水 丙酸倍氯米松结构 丙酸倍氯米松药理学 丙酸倍氯米松通过减弱与哮喘、过敏性鼻炎、鼻息肉和皮质类固醇反应性皮肤病相关的炎症反应起作用。它抑制炎症细胞的作用，例如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、淋巴细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。它还抑制炎症介质的释放，例如组胺、类花生酸、白三烯和细胞因子。丙酸倍氯米松表现出有效的局部活性，同时具有较低的全身作用。丙酸倍氯米松是一种皮质类固醇药物，具有抗炎和血管收缩作用，用于**慢性炎症过程，如哮喘、过敏性鼻炎、皮质类固醇反应性皮肤病。吸入时，它可以改善肺功能，降低气道高反应性，并减轻哮喘症状的严重程度。尽管据报道吸入皮质类固醇（包括丙酸倍氯米松）主要在肺部局部起作用，但长期使用仍可能观察到全身效应，例如下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴功能的破坏、骨转换、骨质疏松症和生长抑制或大剂量给药。检验丙酸倍氯米松对儿科患者生长抑制作用的临床研究有不同的发现。它被证明以剂量依赖性方式抑制下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴。HPA 轴是对压力的中枢激素反应系统，HPA 轴的激活导致内源性类固醇激素的产生。长期使用高剂量全身性皮质类固醇，包括吸入性皮质类固醇，当暴露于压力条件（如创伤、手术或感染）时，通常会出现肾上腺功能不全的体征和症状。由于皮质类固醇通过抑制免疫系统起作
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斑蝥素（是什么，性质，结构，作用机制）
作者：德尔塔 日期：2022-03-24
斑蝥素是什么？ 斑蝥素是一种天然存在的无味、无色的萜类脂肪物质，在雄性水疱甲虫的消化道中作为口腔液产生。出于其自然目的，雄性水疱甲虫会分泌斑蝥素并将斑蝥素作为交配期间的交配礼物送给雌性甲虫。交配后，雌性甲虫将斑蝥素放在她的卵上，以防止任何潜在的捕食者。自 1950 年代以来可综合使用，斑蝥素的局部应用从那时起主要用于**皮肤疣。斑蝥素以前用作抗刺激剂和发泡剂，用于去除疣，用作实验性抗肿瘤剂。斑蝥素是西班牙苍蝇中的活性成分，一种著名的壮阳药。 斑蝥素性质 斑蝥素分子式 C10H12O4 斑蝥素分子量 196.20g/mol 斑蝥素密度 1.0357g/cm3 斑蝥素熔点 218℃ 斑蝥素沸点 在 230° F 时升华 斑蝥素外观 棕色至黑色粉末或板状或鳞片状 斑蝥素溶解性 易溶于丙酮、氯仿；微溶于苯, 酒精 斑蝥素结构 斑蝥素作用机制 斑蝥素被表皮角质形成细胞膜中的脂质特异性吸收，激活中性丝氨酸的释放蛋白酶。这些酶随后破坏周围蛋白质中的肽键，导致桥粒致密斑块逐渐退化，桥粒致密斑块是参与细胞间粘附的重要细胞结构。这种退化导致将细胞固定在一起的张力丝分离。当斑蝥素局部应用应用于特定的局部发展（如疣）时，这个过程作为一个整体会导致选择性的棘层松解（细胞连接丧失）和皮肤起泡。应用部位的水泡在应用后 24 至 48 小时内出现，通常在 4 至 7 天内消退。可以修改此建议时间范围的因素包括所用斑蝥素的体积或浓度、所用化合物的物理接触时间（通常在 4 到 24 小时之间）、任何封闭敷料的存在，甚至患者对斑蝥素的敏感性。起泡的病变最终会愈合而不会留下疤痕。最后，有一些研究表明斑蝥素作为蛋白磷酸酶 2A 的有效和选择性抑制剂的化学特征赋予它通过癌细胞周期停滞和细胞凋亡对胰腺癌细胞的氧化应激非依赖性生长抑制作用。然而，关于斑蝥素在人体内的药效学和药代动力学的数据很少，而且在人类口服摄入后观察到
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