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Bictegravir
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Bictegravir 分子式：C21H18F3N3O5分子量：449.38 简介： Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 中文名：比克替拉韦 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 90 mg/mL (200.28 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 IC50 & Target IC50: 7.5 nM (HIV-1 integrase) 体外 Bictegravir exhibits potent and selective in vitro antiretroviral activity in both T-cell lines and primary human T lymphocytes, with 50% effective concentrations ranging from 1.5 to 2.4 nM and selectivity indices up to 8,700 relative to cytotoxicity. Bictegravir inhibits the strand transfer activity with an IC50 of 7.5 ± 0.3 nM. Relative to its inhibition of strand transfer activity, Bictegravir is a much weaker inhibitor of 3'-processing activity of HIV-1 integrase, with an IC50 of 241 ± 51 nM. Bictegravir potently inhibits HIV-1 replication in both MT-2 and MT-4 cells with EC50s of 1.5 and 2.4 nM, respectively, and selectivity indices (50% cytotoxic concentration [CC50]/EC50) of ∼6,800 in MT-2 cells and ∼1,500 in MT-4 cells. 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3564 BMS-707035 MB4279 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) 储液配置及储存： 按表中
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BIBR 1532
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BIBR-1532；BIBR 1532 分子式：C21H17NO3分子量：331.36 简介： BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂。 别名：BIBR 1532, BIBR-1532；Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (199.17 mM)；Water Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (9.05 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。 靶点 Telomerase (Cell-free assay) 100 nM 体外研究 在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分
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BI-D1870
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BI-D1870 分子式：C19H23F2N5O2 分子量：391.42 简介： BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 。 别名：6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 78 mg/mL (199.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BI-D1870是ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 和Aurora B选择性高10到100倍。 靶点 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4 IC50 31 nM 24 nM 18 nM 15 nM 体外研究 BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB8245 PF-4708671 MB4525 LJH685
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BI 2536
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BI-2536 分子式：C28H39N7O3 分子量：521.66 产品描述 BI 2536是有效的Plk1抑制剂，IC50为0.83 nM，比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。 靶点 Plk1 IC50 0.83 nM 体外研究 除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。 体内研究 BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%
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BGT226 (NVP-BGT226)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BGT226；NVP-BGT226 分子式：C28H25F3N6O2.C4H4O4 分子量：650.6 简介： NVP-BGT226 是一种有效的泛 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ。 别名：NVP-BGT226；NVP BGT 226;1-(3-(Trifluoromethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one maleic acid salt 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (46.11 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM 靶点 mTOR PI3Kα (filter-binding assay) PI3Kγ (filter-binding assay) PI3Kβ (filter-binding assay) 4 nM 38 nM 63 nM 体外研究 生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长，IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡，IC50≤25 nM。 NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活，这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积，随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系，有效抑
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BGP-15
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 理化数据 分子量 351.27 化学式 C14H22N4O2.2HCl CAS号 66611-37-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 70 mg/mL (199.27 mM) Water 70 mg/mL (199.27 mM) Ethanol 70 mg/mL (199.27 mM) 生物活性 产品描述 BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 靶点 PARP 体外研究 羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物，但是只有与热激共同处理时有效，而且对HSP90的水平没有影响。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗，通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著，因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应。 体内研究 BGP-15分别在两种小鼠模型（将分步发展为心衰和房颤）中实验中，改善其心脏功能和减少心率不齐。在cisplatin处理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或
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BGJ398(NVP-BGJ398)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BGJ398；NVP-BGJ398 分子式：C26H31Cl2N7O3 分子量：560.48 简介： Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4。 别名：BGJ-398; NVP-BGJ398；Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]-N-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：1 mg/mL warmed (1.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 靶点 FGFR1 (Cell-free assay) FGFR3 (Cell-free assay) FGFR2 (Cell-free assay) FGFR3 (K650E) (Cell-free assay) FGFR4 (Cell-free assay) 0.9 nM 1.0 nM 1.4 nM 4.9 nM 60 nM 体外研究 BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50
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BEZ235 (Dactolisib)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BEZ235 (Dactolisib)；NVP-BEZ 235 分子式：C30H23N5O 分子量：469.54 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………溶于氯仿(1 mg/ml)， DMSO (1.33 mg/mL), 和DMF (10 mg/mL，75 °C)；Water Insoluble 生物活性 产品描述 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。 靶点 p110α (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) mTOR (p70S6K) (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) ATR (3T3TopBP1-ER cells) 4 nM 5 nM 6 nM 7 nM 21 nM 体外研究 BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍
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Bexarotene
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Bexarotene；蓓萨罗丁；贝沙罗汀 分子式：C24H28O2 分子量：348.48 简介：贝沙罗汀 Bexarotene (Targretin)是维甲酸X受体（RXR）激动剂，可作用于CTCL。 别名：4-[1-(5,6,7,8-Tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid, LGD-1069, SR-11247 物理性状及指标： 外观：…………………白色至米色粉末 MP：…………………230-231°C 溶解性：………………DMSO 8 mg/mL (22.98 mM)；Ethanol Insoluble；Water Insoluble 纯度：…………………>99% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 作用机制及生物活性 产品描述 Bexarotene 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，**皮肤T细胞淋巴瘤。 靶点 RXR 体外研究 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 体内研究 在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性
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Betrixaban
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Betrixaban 分子式：C23H22ClN5O3分子量：451.91 简介： Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。 中文名：贝曲沙班 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO:22mg/mL(48.68 mM; Need ultrasonic and warming)；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Betrixaban is a new, long-acting, oral and selective Factor Xa inhibitor that decreases prothrombinase activity and thrombin generation. IC50 & Target Factor Xa (Cell-free assay)：1.5 nM 体外 In patch clamp hERG assays, Betrixaban has IC50 of 8.9 μM. The plasma kallikrein IC50 and Ki values for Betrixaban are 6.3 μM and 3.5 μM respectively. Betrixaban (hERG Ki 1.8 μM) exhibits significantly lower hERG activity than all the others (hERG Ki⩽0.5 μM). 体内 Dosed at 0.5 mg/kg IV and 2.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 51.6% in dog; dosed at 0.75 mg/kg IV and 7.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 58.7% in monkey. Both Betrixaban and Apixa-ban-mediated whole-blood INR increases are similarly reversed by r-Antidote. After i.v. infusion of the three fXa inhibitors (each admin¬istered individually) for 30 min, the total plasma concentrations of rivaroxaban, Betrixaban and apixaban are 1.4±0.4 μM (mean±s.d.), 0.2±0.01 μM and 1.4±0.3 μM, respectively, and the percentages of unbound inhibitor are 2.2%±0.8% (me
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Betahistine Dihydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸倍他司汀；Betahistine Dihydrochloride 分子式：C8H12N2.2HCl 分子量：209.12 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶或结晶性粉末 熔点：……………………150~154℃ 溶解性：…………………DMSO：38 mg/mL (181.71 mM)；Water：38 mg/mL (181.71 mM)；Ethanol：1 mg/mL (4.78 mM) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………99.0%~101.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1518 CAS 号：5579-84-0 英文名字：盐酸倍他司汀 质量标准：>99%,BR 分子式：C8H12N2.2HCl
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BETA-兰帕科恩
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Beta-Lapachone；BETA-兰帕科恩 分子式：C15H14O3 分子量：242.27 简介： β-Lapachone是一种天然存在的醌，由拉帕乔树（Tabebuia avellanedae）的树皮获得，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。诱导HL-60和人前列腺癌细胞凋亡，具有癌症化学预防特性。 别名：ARQ-501; NSC-26326; NSC-629749; SL-11001; beta-lapachone 物理性状及指标： 外观：………………棕色至红色固体 溶解性：……………DMSO：33 mg/mL warmed (136.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：10 mg/mL (41.27 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BETA-兰帕科恩是一种选择性DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，对DNA拓扑异构酶Ⅱ和整合酶的没有抑制剂作用。 靶点 Topo I IDO1 IC50 0.44 μM 体外研究 Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的
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Bepotastine besilate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Bepotastine besilate；苯磺酸贝托司汀 分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S 分子量： 547.07 简介：苯磺酸贝托司汀 Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。 别名：苯磺酸贝托司汀; 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, benzenesulfonate (1:1) 物理性状及指标： 外观：……………………白色至淡黄色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO：109 mg/mL (199.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………≥98.5% 敏感性：…………………对热、光线敏感 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 靶点 Histamine H1 receptor 5.7(pIC50) 体外研究 [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。 体内研究 Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合
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Benztropine mesylate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Benztropine mesylate 分子式：C21H25NO.CH4SO3 分子量：403.53 产品描述 Benztropine是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50 为118 nM 靶点 多巴胺转运蛋白 (DAT) IC50 118 nM 体外研究 Benztropine抑制MTSET诱导的[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制，EC50为28 μM且具有浓度依赖特性。Benztropine对X-A342C DAT的保护率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)结合的IC50)为32，这是通过保护DAT342号半胱氨酸实现的。在没有钠盐时W84L DAT对Benztropine的表观平衡解离常数明显高于野生型DAT，这种差异在[3H]CFT处理的HEK-293细胞并含有130 mM钠盐条件下变小了。在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中，在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有微弱升高。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。 体内研究 Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分，同时不带来类似于白血球减少等不良反应。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性。 溶解性 DMSO 50 mg/mL，水 81 mg/mL，乙醇 81 mg/mL 稳定性 2年 -20°C粉
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