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L-正缬氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：克罗拉滨 Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶，IC50为65 nM，还能抑制DNA聚合酶活性。 别名：(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol, 2-chloro-2′-arabino-fluoro-2′-deoxyadenosine；Clolar； Clofarex 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色粉末 熔点：……………………202-205 °C(lit.) 溶解性：…………………DMSO 60 mg/mL (197.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 纯度：………………………≥99%,BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性及研究进展 Clofarabine是一种第二代嘌呤核苷类似物，目前已被合成，以克服其局限性，并结合了氟达滨和cladribine的最佳品质。氯法拉滨通过抑制核苷酸还原酶和DNA聚合酶的作用，从而耗尽细胞内用于DNA复制的脱氧核苷三磷酸酯的数量。与前体相比，氯法拉滨对脱氨基和磷解有更强的抵抗力，因此具有更好的稳定性和对脱氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase, dCyd)的更高的亲和力，后者是核苷酸磷酸化的限速步骤。自1993年第一阶段开始，研究了clofarabine在血液学和固体恶性肿瘤患者中的应用，clofarabine在成人急性白血病(包括急性髓细胞白血病(AML))中显示了单剂抗肿瘤活性。在**成人急性髓性白血病和骨髓增生异常综合症中具有科研价值。 产品描述 Clofarabine抑制ribonucleotide reductase (IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。 靶点 Ribonucleotide reductase (Cell-free assay) 65 nM 体外研究 Clofarabine通过两种促进型和平衡型核苷转运蛋白，hENT1 和 hENT2，以及一种集中型核苷转运蛋白，hCNT
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L-异亮氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氯屈膦酸二钠四水合物 分子式： CH2Cl2Na2O6P2.4(H2O) 分子量：360.92 运输条件：常温运输 氯屈膦酸二钠四水合物的溶解性，氯屈膦酸二钠四水合物在水中的溶解性，氯屈膦酸二钠四水合物在生理盐水中的溶解性，氯屈膦酸二钠四水合物在PBS缓冲液中的溶解性，氯屈膦酸二钠四水合物在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，氯屈膦酸二钠四水合物在细胞实验方面的应用，氯屈膦酸二钠四水合物在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1743 CAS 号：88416-50-6 英文名字：氯屈膦酸二钠四水合物 质量标准：纯度≥99%,水合物,BR 分子式：CH2Cl2Na2O6P2.4(H2O)
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L-缬氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Clodronate disodium；氯屈膦酸二钠无水 分子式： CH2Cl2Na2O6P2 分子量： 288.86 简介： Clodronate Disodium，一种二膦酸盐，是一种有效的抗溶骨剂，能够抑制骨吸收。 别名：Cl2MDP, Clodronate disodium, Clodronic acid disodium salt, DMDP 物理性状及指标 ： 外观：……………………白色粉末 溶解性：………………… Water 72 mg/mL (249.25 mM)；DMSO Insoluble；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>98.5% IC50：……………………PC-3 前列腺癌细胞：IC50 = 100 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 Clodronate 显著降低J774细胞培养物的总存活率， EC50为300 μM，同时脂质体包裹的Clodronate降低J774细胞培养物的总存活率，EC50为 1 μM。Clodronate 和脂质体包裹的Clodronate代谢为一个不可水解的三磷酸腺苷（ATP）的类似物，腺苷5'-（β，γ-二氯亚甲基）三磷酸，它可以在J774细胞提取物中通过蛋白液相色谱进行快速检测。Clodronate诱导离体的破骨细胞凋亡。Clodronate，当在脂质体中给药时，也可诱导小鼠体外腹膜巨噬细胞和小鼠体内肝巨噬细胞的凋亡，但对鼠巨噬细胞样的RAW-264细胞没有作用。Clodronate被脂质体输送到巨噬细胞会杀死这些细胞作为细胞内累积和不可逆代谢损伤的结果。依据**方案，Clodronate包裹于脂质体（clodrolip）作用于F9畸胎癌小鼠和携带人类A673横纹肌肉瘤的小鼠模型，可有效地减少吞噬细胞从而显著抑制75至> 92％的肿瘤的生长。Clodronate，缺乏氮的二膦酸盐，对蛋白质异戊二烯化无抑制作用，但可以在细胞内代谢为一种ATP类似物beta-gamma-methylene（AppCp型），这是对体外巨噬细胞的细胞毒作用。Clodronate代谢成AppCCl（2）p，然后AppCCl（2）P通过参与竞争性地抑制ADP / ATP移位酶的机制，从而抑制线粒体的氧消耗。 美仑相关产品推荐 MB1743 Clodronate disodium tetrahydrate
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L-硒代蛋氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Clevidipine Butyrate；Cleviprex；氯维地平丁酸酯；丁酸氯维地平 分子式： C21H23CI2NO6 分子量： 456.32 简介： 氯维地平 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂，IC50为7.1 nM。 别名：Clevidipine Butyrate；Cleviprex；氯维地平丁酸酯；丁酸氯维地平；4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-Pyridinedicarboxylic acid methyl (1-oxobutoxy)methyl ester 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 干燥失重：………………≤0.5% 溶解性：……………DMSO 91 mg/mL (199.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol 3 mg/mL (6.57 mM) 含量：………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 Clevidipine Butyrate是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂，用于降血压。Clevidipine是一种用于**围手术期高血压的短效二氢吡啶钙通道拮抗剂(IC50= 7.1 nM, V(H) = -40 mV)。IC50值:7.1 nM V(H) = - 40mv[1]靶区:钙通道在体外:clevidipine和硝化甘油完全逆转u46619诱导的收缩(clevidipine(50%有效浓度[EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L, nitroin EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10(-8) mol/L)[2]。温度的降低增加了clevidipine在血液中的半衰期，而血液稀释并不影响clevidipine的体外半衰期。白蛋白浓度影响生理盐水悬浮红细胞clevidipine的水解速率。体内:Clevidipine是一种高清除率药物，其分布量相对较小，导致所有研究物种的半衰期非常短。个体值(贝叶斯估计)的初始半衰期中位数分别为12秒、20秒和22秒。极高的间隙值和较小的分布体积分别导致clevidipine的半衰期较短，分别为2.2和16.8 min。产生最大效应的一半(即EC50和ED50)的血药浓度和剂量率分别约为25nm和1.5 mg /kg/min。临床试验:雕琢:克利维地平用于评价肺动脉床的血管活性。 美仑相关产品推荐 MB1793-S 氯维地平丁酸酯/丁酸氯维地平(标准品) 用途
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L-天门冬氨酸钾
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
富马酸氯马斯汀 分子式： C21H26ClNO.C4H4O4 分子量：459.97 运输条件：常温运输 富马酸氯马斯汀的溶解性，富马酸氯马斯汀在水中的溶解性，富马酸氯马斯汀在生理盐水中的溶解性，富马酸氯马斯汀在PBS缓冲液中的溶解性，富马酸氯马斯汀在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，富马酸氯马斯汀在细胞实验方面的应用，富马酸氯马斯汀在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：14976-57-9 英文名字：富马酸氯马斯汀 质量标准：>98%,BR 分子式：C21H26ClNO.C4H4O4
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L-天冬酰胺;L-天冬酰一水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CKI 7 dihydrochloride 分子式：C11H12ClN3O2S.2HCl 分子量：358.67 简介： Casein kinase 1 (CK1) inhibitor. Also inhibits SGK, S6K1 and MSK1. Induces retinal cell differentiation from human ESCs and iPSCs 别名：N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-8-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………White solid 溶解性：……………DMSO：50uM；Water：20uM 含量：………………>98% 生物活性 产品描述 Casein kinase 1 (CK1) inhibitor. Also inhibits SGK, S6K1 and MSK1. Induces retinal cell differentiation from human ESCs and iPSCs 体外研究 CKI-7 is a CK1 inhibitor; also inhibits SGK, S6K1 and MSK1. CKI-7 inhibits SGK as potently as CK1. IC50 = 6 μM.。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3519 CX-4945 (Silmitasertib) MB4173 D4476 MB3975 BI-D1870 MB4526 LJI308 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种有效的CK1抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置及储存：如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月 运输条件：2~8℃运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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L-天冬素/L-天冬酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CK-636 是一种Arp2/3复合抑制剂，其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时，分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。 理化数据 分子量 284.38 化学式 C16H16N2OS CAS号 442632-72-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 57 mg/mL (200.43 mM) Ethanol 50 mg/mL (175.82 mM) Water 98%,BR 分子式：C16H16N2OS
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L-天冬氨酸钠一水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Citarinostat (ACY-241) 分子式：C24H26ClN5O3 分子量：467.95 简介： Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。 别名：ACY241；5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 93 mg/mL (198.74 mM)；Water Insoluble；Alcohol 93 mg/mL (198.74 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 靶点 HDAC6 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC8 2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM 体外研究 用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HD
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L-苏氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。 氢溴酸西酞普兰；Citalopram HBr；Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr 分子式：C20H21FN2O.HBr;C20H22BrFN2O 分子量：405.31 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末。 熔点：……………………183 °C (dec.) 溶解性：…………………DMSO 60mg/ml(加热)；water 30mg/ml(加热)；ethanol 30mg/ml(加热) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………99.0%~101.0% IC50：……………………5-羟色胺的摄取：IC50 = 1.8 nM；恶性疟原虫：IC50 = 794.33 nM； ……………………………去甲肾上腺素的摄取：IC50 = 8.8 µM；多巴胺摄取：IC50 = 41 µM 生物活性 产品描述 Citalopram HBr是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。 靶点 serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM 体外研究 Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TG
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L-丝氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
顺苯磺阿曲库铵；Cisatracurium besilate 分子式：C53H72N2O12.2(C6H5O3S) 分子量：1243.48 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 溶解性：…………………DMSO：249 mg/mL (200.24 mM)；Water：47 mg/mL (37.79 mM)；Ethanol：249 mg/mL (200.24 mM) 干燥失重：………………≤2.0% 含量：……………………95.0% ~102.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为对称的双季铵酯，为中时效非去极化型肌松药，起效快。常用剂量不影响心、肝、肾功能，亦无明显的神经节阻断作用，不产生心动过缓等迷走神经兴奋的症状，组胺释放的作用较小。为氯化筒箭毒碱的1/3，故临床剂量引起低血压机会少。大剂量快速注射（1mg/kg）可引起心动过速、组胺释放引起低血压，还可引起支气管痉挛。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1531 CAS 号：96946-42-8 英文名字：顺苯磺阿曲库铵 质量标准：>95% 分子式：C53H72N2O12.2(C6H5O3S)
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L-鼠李糖；鼠李糖一水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ciproxifan maleate 分子式：C16H18N2O2•C4H4O4 分子量：386.40 简介： Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂。 别名：FUB 359 maleate；Methanone, cyclopropyl[4-[3-(1H-imidazol-4-yl)propoxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (9CI) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：54 mg/mL (139.75 mM)；Water：1 mg/mL (2.58 mM)；Ethanol ：54 mg/mL (139.75 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ciproxifan是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。 靶点 Histamine H3 receptor 9.2 nM 体外研究 Ciproxifan 抑制[3H]HA从突触的释放，Ki为0.5 nM。Ciproxifan抑制[125I]iodoproxyfan在大脑H3受体的结合，Ki为0.7 nM。离体器官(组胺H1 和 H2，毒蕈碱M3，肾上腺素能α1D和β1，血清素5-HT1B，5-HT2A，5-HT3和5-HT4)的测试评估表明，Ciproxifan对H3受体表现出高亲和力，但是对其它受体亚型表现出低表观亲和力。 体内研究 Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射，减少雄性Swiss 小鼠血清中H3-受体配体浓度，分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平，30分钟后已经显著增加，在90和180分钟之间达到稳定水平，并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中，Ciproxifan使大脑皮层，纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg，0.28 mg/kg，和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫
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L-色氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cinepazide maleate；马来酸桂哌齐特 分子式：C22H31N3O5.C4H4O4 分子量：533.57 简介： 马来酸桂哌齐特 Cinepazide马来酸盐是血管扩张剂。 别名：马来酸桂哌齐特; Cinepazide maleate; 1-[(1-Pyrrolidinylcarbonyl)methyl]-4-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)piperazine maleate 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO 107 mg/mL (200.53 mM)；H2O: 20 mg/mL；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Cinepazide maleate是cinepazide的马来酸盐形式，而cinepazide是一种血管舒张药。 靶点 Calcium channel 体内研究 Cinepazide (3 mg/kg -30 mg/kg, 静脉注射) 会使麻醉状态的狗脊椎，颈动脉，肾脏和股动脉中血流量以及心输出量暂时加大并使总体外周阻力下降，这些影响与其浓度相关。Cinepazide具有积极的变力性和变时性。Cinepazide (30 mg/kg,静脉注射)会加强狗脊椎血管扩张神经对脊柱内腺苷酸和环腺苷酸的响应。脊柱内cinepazide (1 mg -10 mg) 会加强脊椎血管内血液流动，增加效果与剂量相关，这一效果会被静脉中aminophylline预处理部分抑制而自律拮抗剂预处理没有效果。Cinepazide 吸收性良好而且60%以上在24小时内会被排出体外 。5天内, 通过尿液和粪便排出量大鼠为36.7% 和 58.3%, 狗为33.4%和68.6%，人为61.3% 和38.1%。静脉注射1 mg/kg - 3 mg/kg Cinepazide 会使血压降低4% 同时使心率提高8%。Cinepazide会选择性的刺激5-HT神经元在大脑中的机能活动，而缺氧会抑制其活性。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。马来酸桂哌齐特Cinepazide Maleate是一种血管扩张剂
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L-羟基脯氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cinacalcet HCl；AMG073；盐酸西那卡塞；盐酸甲状旁腺激素 分子式：C22H22F3N.HCl 分子量：393.88 简介： Cinacalcet HCl是一种用于**甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 别名：盐酸西那卡塞 ；AMG-073 hydrochloride; Cinacalcet；1-Naphthalenemethanamine, .alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (.alpha.R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.57 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：33 mg/mL (83.78 mM) 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cinacalcet HCl是一种用于**甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 靶点 CaSR 2.8 μM(EC50) 体外研究 Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的**剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。 体内研究 Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口
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L-苹果酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或黄白色结晶性粉末 熔点：……………………159-160.2 °C 溶解性：…………………溶于DMSO 60mg/ml;微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水和乙醚 密度：……………………1.35 g/cm3 (Predicted) 干燥失重：………………≤0.25% 含量：……………………98.0~102.0% IC50：……………………腺苷 A2a 受体：IC50 = 29 µM (人)；腺苷 A2b受体：IC50 = 29 µM (人)； ……………………………腺苷A1受体：IC50 = 29 µM (家兔)；血浆：IC50 = 40 µM (大鼠)； ……………………………腺苷A3受体：IC50 = 29 µM (家兔)；磷酸二酯酶3A：IC50 = 0.2 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg 生物活性 产品描述 Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。 靶点 PDE3 0.2 μM 体外研究 Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物，具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3（PDE3）以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高，因此减弱了强心作用。据报道，Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。Cilostazol使血管平滑肌松弛，并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯，并提高了血浆中高密度脂蛋白 储液制备 浓度 \溶剂体积(DMSO) \质量 1 mg
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