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培美曲塞酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或淡黄白色结晶性粉末 熔点：……………………171.2 - 173℃ 溶解性：…………………89 mg/mL溶于水、DMSO；溶于甲醇、乙醇12 mg/mL；极微溶于乙腈，几乎不溶于乙醚、乙酸乙酯、氯仿。 含量：……………………>98% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 12,000 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：81131-70-6 英文名字：普伐他丁钠 质量标准：>98% 分子式：C23H35NaO7
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滂胺天蓝(~50%,BS)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Prasugrel Hydrochloride；盐酸普拉格雷 分子式：C20H20FNO3S.HCl 分子量：409.90 简介： 盐酸普拉格雷 Prasugrel盐酸盐是血小板抑制剂，IC50为1.8 μM。 别名：拉格雷盐酸盐;盐酸普拉格雷; Ethanone,2-[2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-,hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO 46 mg/mL (112.22 mM)；Water Insoluble；Ethanol 9 mg/mL (21.95 mM) 含量：………………≥99.0% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Prasugrel hydrochloride是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。 靶点 P2Y12 体内研究 单次给药0.3-3 mg/kg prasugrel或者多次给药0.3和1 mg/kg/day prasugrel能显著地抑制动静脉分流和电诱导的动脉血栓形成。这个剂量与通过P2Y12受体抑制血小板激活的剂量类似，提示prasugrel在脑梗死和周围动脉闭塞性疾病模型中的保护作用反映了P2Y12通过prasugrel的活性代谢物对血小板的抑制作用。Prasugrel能显著阻止外周血管病变的进展。 美仑相关产品推荐 MB1774-S 普拉格雷(标准品) MB25601 普拉格雷-d5 MB1755 盐酸普拉格雷 MB1755-S 盐酸普拉格雷(标准品) MB25602 反式R-138727-d4, (普拉格雷-d4代谢产物)(非对映异构体混合物) MB25600 反式R-
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派洛宁Y(Ind Grade)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Prasugrel；普拉格雷 分子式：C20H20FNO3S 分子量：373.44 简介： 普拉格雷 Prasugrel是ADP受体抑制剂，能通过不可逆的与P2Y12受体结合降低血小板的聚集。 别名：普拉格雷；CS 747;LY640315; 5-[2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl Acetate 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………118℃-124℃ 溶解性：…………………DMSO 30 mg/mL (80.33 mM) (60°C)；Water Insoluble；Ethanol 7 mg/mL (18.74 mM) 含量：……………………≥99.0% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。 靶点 P2Y12 receptor 体外研究 Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在体内代谢为活性代谢物，具有选择性P2Y(12)拮抗活性。 体内研究 Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率，总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药，一天一次，连续14天，有效的，剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血
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哌拉西林钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pranoprofen；普拉洛芬 分子式：C15H13NO3 分子量：255.27 简介： 普拉洛芬 Pranoprofen是非甾体抗炎化合物，可作用于眼科疾病**领域科研试剂。 别名：5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, α-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 51 mg/mL (199.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol 6 mg/mL (23.5 mM) 含量：………………>97% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pranoprofen是PGE2抑制剂，IC50为7.5 μM。 靶点 COX 体外研究 Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78（GRP78）的表达，一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质（CHOP）的表达，细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化，这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中，Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1（XBP-1）拼接。 Pranoprofen（0.0625至1.0 克/升）对人类角膜内皮（HCE）细胞具有深刻的细胞毒性，细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高，DNA片段化和凋亡小体的形成，证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。 体内研究 Pranoprofen口服给药时，小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1％和18.7％，大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5％和39.4％，豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8％和9.0％，兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2％和3.6％。在兔中，Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen，尤其是
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哌拉西林
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pranlukast；普仑司特 分子式： C27H23N5O4 分子量： 481.50 简介： 普鲁司特 Pranlukast是半胱氨酰白三烯受体（CYSLTR1）选择性拮抗剂，有抗炎活性。 别名：ONO-1078; Benzamide, N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)- 物理性状及指标： 外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末 熔点：……………………236-238 °C 溶解性：…………………DMSO 11 mg/mL (22.84 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测) IC50：……………………CysLT1受体：IC50 = 0.8 nM (人); U-937: IC50 = 1 nM; 结合到人CysLT1: IC50 = 4-7 nM; ……………………………结合到 human CysLT2: IC50 = 3.6 µM; Cruzipain: IC50 = 7 µM (克氏锥虫) 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pranlukast 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。 靶点 Cysteinyl leukotriene 体外研究 在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40％与30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出，10 mM Pranlukast最大的抑制为83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化）。在NCI-H292细胞中，Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶
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帕莫酸;双羟萘酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pramiracetam 分子式：C14H27N3O2 分子量：269.38(无水物) 简介： Pramiracetam来源于piracetam，能改善脑外伤引起的认知障碍。 别名：普拉西坦；1-Pyrrolidineacetamide, N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：54 mg/mL (200.46 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 普拉米坦是一种衍生自吡拉西坦的益智药，效果更好。 据报道，普拉米坦改善了与创伤性脑损伤相关的认知缺陷。体外研究证明硫酸普拉西坦在体外对多巴胺能，GABA能，5-羟色胺能，肾上腺素能，毒蕈碱，腺苷（IC50>10μM）和苯并二氮杂 受体（IC50>1μM）结合位点没有任何亲和力。 体内研究显示在一项双盲随机设计中，两组六名受试者在禁食过夜后接受交替安慰剂和单次400,800,100和1,600 mg口服剂量的普拉米坦。 在两到三个小时之间达到四个剂量组的平均（+/- SD）峰值血浆浓度（2.71 +/- 0.54,5.40 +/- 1.34,6.13 +/- 0.71,8.98 +/- 0.71微克/ mL） 给药后，每天给予两剂普拉米西坦（7.5mg / kg和15mg / kg），然后在16臂放射状迷宫中测试7周，其中9只手臂用食物诱饵。 美仑相关产品推荐 MB1991 吡拉西坦 MB4258 奈非西坦 MB8160 奥拉西坦 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Pramiracetam能改善脑外伤引起的认知障碍。可用于益智相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.7122 mL
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帕拉米韦三水合物
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸普拉克索；Pramipexole 2HCL monohydrate 分子式：C10H17N3S.2(HCl).H2O 分子量：302.26 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO 41 mg/mL (135.64 mM)；Water：60 mg/mL (198.5 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………99.0%~101.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索**帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：191217-81-9 英文名字：盐酸普拉克索 质量标准：>99%,BR 分子式：C10H17N3S.2(HCl).H2O
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偶氮荧光桃红,酸性红1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
普拉克索碱；Pramipexole Base 分子式：C10H17N3S 分子量：211.32 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO 42 mg/mL (198.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol 42 mg/mL (198.74 mM) 干燥失重：………………≤1.0% IC50：……………………多巴胺D1受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D5受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); ……………………………多巴胺D4受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D3受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); ……………………………多巴胺D2受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D3受体：EC5050 = 1.5 nM (人); ……………………………多巴胺D2受体： EC5050 = 5 nM (人) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为新的多巴胺（DA）D2激动剂，在大鼠脑中，本品可延缓多巴胺含量的降低（ED50 = 0.04mg/kg）。本品对丁内酯引起的多巴胺合成抑制也有明显作用（ED50 = 0.13mg/kg），它的作用在边缘系统比在纹状体更明显。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：104632-26-0 英文名字：普拉克索 质量标准：>98.5% 分子式：C10H17N3S
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诺氟沙星盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pralatrexate；普拉曲沙 分子式：C23H23N7O5 分子量：477.47 简介： Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，DHFR（二氢叶酸还原酶）的抑制剂。 别名：普拉曲沙；L-Glutamic acid, N-[4-[1-[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]-3-butyn-1-yl]benzoyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (58.64 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。 靶点 DHFR 体外研究 Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 体内研究 Pralatrexate**导致MV522小鼠模型的**相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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诺氟沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pracinostat；SB939 分子式：C20H30N4O2 分子量：358.48 简介： Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。 别名：SB939；2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：27 mg/mL (75.31 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。 特性 SB939是**的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。 靶点 HDAC10 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) HDAC5 (Cell-free assay) HDAC1 (Cell-free assay) HDAC4 (Cell-free assay) 40 nM 43 nM 47 nM 49 nM 56 nM 体外研究 SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更
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诺尔丝菌素硫酸盐（链丝菌素硫酸盐)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PR619、PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 分子式：C7H5N5S2 分子量: 223.28 简介：PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。 别名：2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine；2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine, Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：45 mg/mL (201.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PR-619是一种非选择性的，deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。 靶点 JOSD2 (Cell-free assay) SENP6 core (Cell-free assay) UCH-L3 (Cell-free assay) USP4 (Cell-free assay) USP8 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50) 体外研究 PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, O
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纽甜;新特姆
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PQ-401；PQ401 分子式：C18H16ClN3O2 分子量：341.79 简介：PQ401 是IGF1R阻断剂，能抑制IGF1R自磷酸化。 别名：Urea, N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：32 mg/mL (93.62 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 靶点 IGF-1R
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纽莫康定B0(肺囊康定)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP 242；PP242 分子式：C16H16N6O 分子量：308.34 简介： PP 242 是选择性，ATP竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。 别名：PP 242; PP-242; 2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol;Torkinib 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：61 mg/mL (197.83 mM)；Water Insoluble；Ethanol：18 mg/mL (58.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 特性 第一批以mTOR的ATP域为靶点的选择性抑制剂之一。 靶点 mTOR (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) DNA-PK (Cell-free assay) PDGFR (Cell-free assay) 8 nM 0.10 μM 0.41 μM 0.41 μM 体外研究 PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分别为1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表现出更有效的选择性
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牛转铁蛋白
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP-2；PP2 分子式：C15H16ClN5 分子量：301.77 简介： PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn。 别名：AGL 1879；1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：60 mg/mL (198.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.62 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PP2是Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2 和 PKA活性。 靶点 LCK Fyn IC50 4 nM 5 nM 体外研究 PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-
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牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP121 分子式：C17H17N7 分子量：319.36 简介：PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 。 别名：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL (6.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PP-121是多靶点PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 和 Abl抑制剂，IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 和 18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 靶点 PDGFR Hck mTOR VEGFR2 Src Abl IC50 2 nM 8 nM 10 nM 12 nM 14 nM 18 nM 体外研究 PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR，IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时，作用于两种胶质瘤细胞系，U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM
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