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赤霉素GA4+7
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC0941；GDC-0941 分子式： C23H27N7O3S2 分子量： 513.64 简介：GDC-0941 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。 别名：Pictilisib；RG7321；Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4- morpholinyl)- 物理性状及指标： 外观：…………………淡黄色至灰色固体 溶解性：………………DMSO：44 mg/mL (85.66 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：……………………>98%,有效的PI3Kα/δ抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。 靶点 p110α (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) mTOR (Cell-free assay) 3 nM 3 nM 33 nM 75 nM 0.58 μM(Ki app) 体外研究 GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34,
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赤霉素GA3
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC0152 分子式：C25H34N6O3S 分子量：498.64 产品描述 GDC-0152是有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3 拮抗剂，Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM 和 43 nM, 对cIAP1-BIR2 和 cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 靶点 MLXBIR3SG cIAP1-BIR3 XIAP-BIR3 cIAP2-BIR3 XIAP-BIR2 IC50 14 nM (Ki) 17 nM (Ki) 28 nM (Ki) 43 nM (Ki) 112 nM (Ki) 体外研究 GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。 体内研究 GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GD
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橙黄Ⅱ
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0084 分子式：C18H22N8O2 分子量： 382.42 简介：GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。 别名：RG7666；2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO： 8 mg/mL (20.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。 靶点 PI3Kα PI3Kδ PI3Kγ PI3Kβ mTOR 2 nM(Ki) 3 nM(Ki) 10 nM(Ki) 46 nM(Ki) 70 nM(Ki) 体外研究 在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。
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橙黄I
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG-7604；GDC0032；GDC-0032 分子式：C24H28N8O2 分子量：460.53 简介： GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。 别名：GDC-0032; RG-7604；1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Taselisib (GDC 0032)是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kβ (Cell-free assay) C2β (Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) 0.29 nM(Ki) 0.97 nM(Ki) 9.1 nM(Ki) 292 nM 体内研究 GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)
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成骨生长肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GANT-61；GANT61 分子式：C27H35N5 分子量：429.6 简介： GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。 别名：2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-benzenamine, NSC 136476 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 12 mg/mL (27.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GANT61 抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM,选择性作用于其他通路, 如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 靶点 GLI1(HEK293T cells expressing GLI1) IC50 5 μM 体外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。 体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在
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肠抑肽，人
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gandotinib；LY2784544 分子式：C23H25ClFN7O 分子量：469.94 简介： LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。 别名：LY2784544；Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.02 mM)；Water Insoluble；Ethanol：9 mg/mL (19.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 靶点 JAK2 (V617F) JAK2 JAK2(Cell-free assay) FLT3 JAK1 0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM 体外研究 LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
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产芽孢肉汤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氢溴酸加兰他敏；Galanthamine hydrobromide 分子式：C17H21NO3.HBr 分子量：368.27 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………258~264℃ 溶解性：…………………DMSO：Insoluble；Water：36 mg/mL (97.75 mM)；Ethanol：Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………乙酰胆碱酯酶：IC50 = 410 nM 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为乙酰胆碱酯酶抑制药。可透过血脑屏障，对抗非去极化肌肉松弛药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导.并有一定的中枢拟胆碱作用。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1560 CAS 号：1953-04-4 英文名字：氢溴酸加兰他敏 质量标准：>99%,BR 分子式：C17H21NO3.HBr
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产毒培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
G3335；H-Trp-Glu-OH 分子式：C16H19N3O5 分子量：333.34 简介：G3335（L-胰氨酰-L-谷氨酸）是一种细胞可渗透的二肽，可作为PPARγ的选择性和可逆的PPARγ拮抗剂。在其他PPAR亚型中活性较低。G3335可逆地和竞争性地阻断PPARγ激动剂罗格列酮对PPARγ的激活，相反，在大鼠星形胶质细胞培养中罗格列酮的高水平降低了G3335引起的有害作用。在较高浓度G3335可作为PPARα激动剂，与PPARα配体结合域与KD 120μm相互作用。 别名：L-Tryptophyl-L-glutamic acid, H-Trp-Glu-OH, WE 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色粉末 溶解性：………………>14.4mg/mL in DMSO 纯度：…………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Kd＝8.34μm G3335是一种PPARγ拮抗剂。 过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一种重要的**药物。针对多种情况，如炎症、糖尿病、高血压、血脂异常，以及癌症。 体外研究 基于表面等离子体共振技术的BiAcORE 3000研究发现，G3335对PPARγ具有高度特异性结合亲和力，并能阻断。罗格列酮，一种有效的PPARγ激动剂，在刺激之间的相互作用PPARγ配体结合结构域（LBD）和RXRPHA LBD。此外，酵母双杂交结果表明，G3335对罗格列酮有较强的拮抗作用。促进PPARγ-LBD与CBP的相互作用。此外，G3335可以竞争性结合。对0.1μm罗格列酮进行PPARγ抑制报告基因表达。 体内研究 在以前的研究中，罗格列酮对老鼠脊髓损伤（SCI）的作用在体内被检测到。将动物随机分为载体组，罗格列酮**组和对照组G3335**组。评估运动功能恢复。结果显示与载体组相比，罗格列酮可显着改善运动恢复，减少NF-κB表达，并增加内源性NPC的增殖。此外，当应用PPAR-γ拮抗剂G3335时，这种效应被消除。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学
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察氏液体培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
G007-LK 分子式：C25H16ClN7O3S 分子量：529.96 简介： G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂。 别名：Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3- yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.69 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 体外研究 G007-LK减少Wnt /β-catenin信号通过防止聚(ADP-ribosyl)ation-dependent轴蛋白降解,从而促进β-catenin扰动。G007-LK完全块ligand-driven Wnt /β-catenin信号在细胞培养和显示大约50%的抑制APC突变在大多数CRC细胞系驱动信号。G007-LK(0.2μM)减少了科罗拉多州的数量- 320 - dm细胞有丝分裂从24%提高到12%,减少HCT-15细胞s阶段从28%降至18%。抑制CRC系COLO-320DM和SW403的菌落形成。G007-LK抑制类有机物生长，IC50为80 nM。 体内研究 G007-LK在异种移植和基因工程CRC模型中显示出抗肿瘤功效。 在COLO-320DM模型中，G007-LK可降低tankyrases 1和tankyrases 2蛋白质水平，稳定AXIN1和AXIN2，并降低β-catenin水平。 在功效研究肿瘤中，Wnt /β-连环蛋白信号传导以剂量依赖性方式被明显抑制，如β-连环蛋白激活基因NKD1，APCDD1和TNFRSF19（TROY）的表达降低以及β-表达增加所示。 连环蛋白抑制基因CLIC3。 G007-LK处理增加COLO-320DM肿瘤中KRT20和TM4SF4的表达。 G007-LK（每天两次20mg / kg）实现61％的肿瘤生长抑制。 G007-LK降低正常肠中的Wnt /β-连环蛋白信号传导和细胞增殖。
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层粘连蛋白（929-933）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
呋拉茶碱；Furafylline，品牌：meilunbio 分子式：C12H12N4O3 分子量：260.25 简介：美仑呋拉茶碱；Furafylline，是一种甲基4黄嘌呤衍生物，为细胞色素 P4501A2长效抑制剂，比茶碱作用更长效， 外观：淡棕色或类白色粉末 纯度：>95% 溶解性：DMSO: soluble10 mg/mL 储存：-20摄氏度，3年 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：80288-49-9 英文名字：呋拉茶碱 质量标准：HPLC>95% 分子式：C12H12N4O3
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层粘连蛋白（925-933）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Fudosteine；福多斯坦 分子式： C6H13NO3S 分子量： 179.23 简介：福多司坦 Fudosteine是黏液活性剂和MUC5AC粘蛋白过度分泌抑制剂。 别名：L-Cysteine, S-(3-hydroxypropyl)-；弗多司坦;福多司坦;福多斯坦 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色至黄色结晶性粉末 熔点：……………………206~210℃(DEC) 溶解性：…………………极易溶于甲酸，Water 36 mg/mL (200.84 mM)；略溶于乙酸；几乎不溶于丙酮 Ethanol 、DMSO Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥98.5% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Fudosteine是一种新型mucoactive药剂，是MUC5AC粘蛋白高分泌抑制剂。 体外研究 在体外和痰的巨噬细胞中，Fudosteine（FDS），独特的粘液溶解的抗氧化剂，对Peroxynitrite有比N-acetyl-cysteine对DCDHF氧化的更强的清除效果，也对Peroxynitrite诱导的BSA硝化有类似作用。在A549呼吸道上皮细胞中，Fudosteine（0.1 mM）减少Peroxynitrite增强的白细胞介素（IL）-1beta诱导的IL-8的释放，并恢复Peroxynitrite感染的皮质类固醇的敏感性，比H(2)O(2)诱导的更有效。 Fudosteine（10-100 毫克/公斤）显著抑制GRO/CINC-1增加，在30和100 毫克/公斤抑制嗜中性粒细胞和杯状细胞增值。Fudosteine通过抑制GRO/CINC-1的产生和/或中性粒细胞迁移抑制杯状细胞增生。Fudosteine处理减少p-p38 MAPK和p-ERK体内和磷酸化ERK体外表达水平。Fudosteine通过减少MUC5AC基因表达抑制MUC5AC黏液分泌过多，fudosteine的效果和细胞外信号相关激酶和p38促分裂原活化蛋白激酶，和体外细胞外信号相关集美抑制相关联。Fudosteine显著抑制SO（2）处理导致气管微血管血流的增加。Fudosteine清除来自大鼠嗜中性粒细胞产生超氧化物阴离子，和黄嘌呤氧化酶，乙醛反应酶促反应。
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侧金盏花醇,阿东糖醇,核糖醇；;D-阿拉伯糖醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。 理化数据 分子量 484.07 化学式 C22H30ClN3O3S2 CAS号 180977-34-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 96 mg/mL (198.31 mM) Water 17 mg/mL (35.11 mM) Ethanol 14 mg/mL warmed (28.92 mM) 生物活性 产品描述 FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。 靶点 FTase GGTase I 500 pM 50 nM 体外研究 FTI-277抑制Ras加工，IC50 为100 nM，但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累，在细胞质中积累无活性的Ras/Raf，并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加，并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。在耐药骨髓瘤细胞中，FTI-277也会抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。在SH-SY5细胞中，FT
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草酸亚锡
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。 Molecular Weight 393.39 Formula C₂₁H₁₉N₃O₅ CAS No. 1194506-26-7 Storage Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Shipping Room temperature in continental US; may vary elsewhere Solvent & Solubility DMSO: 7.75 mg/mL * "
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