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硫普罗宁,N-(2-巯基丙酰)甘氨酸

硫普罗宁,N-(2-巯基丙酰)甘氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

OGL002;OG-L002     分子式:C15H15NO   分子量:225.29 简介: OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂。 别名:OG-L002;[1,1'-Biphenyl]-3-ol, 4'-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]-4'-((1R,2S)-2-Aminocyclopropyl)biphenyl-3 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:45 mg/mL (199.74 mM);Water Insoluble;Ethanol :19 mg/mL (84.33 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 特性 This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV. 靶点 LSD1 (Cell-free assay) 20 nM 体外研究 OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达,IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中,OG-L002(50 μM)导致子代病毒的产量减少,但并无显著毒性。 OG-L002(50 μM)增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外,OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。 体内研究 在小鼠模型中,OG-L002 (6至40毫克/千克)以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外,在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5639

硫链丝菌素

硫链丝菌素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

OF-1 分子式:C17H18BrN3O4S分子量:440.31 简介: OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。  物理性状及指标:  外观:……………………粉末  溶解性:…………………DMSO: 76 mg/mL (172.61 mM) (warmed with 50ºC water bath) 含量:……………………>98%  储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。 IC50 & Target BRPF1B  () BRPF2 () 100 nM(Kd) 500 nM(Kd) 体外 作为BRPF溴结构域的化学探针,OF-1在1μM浓度下增加全长BRPF1B细胞热转移试验中的热稳定性,在5μM浓度下加速BRPF2 FRAP试验中FRAP恢复。此外,OF-1表现出适度的常规细胞毒性。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2631 I-BRD9 MB3603 PF-CBP1 HCl MB4243 RVX-208(RVX 000222) 储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2711

硫堇(>90%,BS)

硫堇(>90%,BS)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Odanacatib;MK0822;奥当卡替(MK-0822)  分子式:C25H27F4N3O3S  分子量:525.56 简介: 奥当卡替  Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂。 别名:MK-0822;Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'- (methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)- 物理性状及指标: 外观:………………白色至棕色固体 溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (190.27 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。 特性 Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。 靶点 Cathepsin K (human) Cathepsin K (rabbit) 0.2 nM 1 nM 体外研究 在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。 体内研究 Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能

硫黄素 T

硫黄素 T

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 理化数据 分子量 453.51 化学式 C15H23N5O2S.C4H4O4 CAS号 1640292-55-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 90 mg/mL (198.45 mM) Ethanol 90 mg/mL (198.45 mM) Water 18 mg/mL (39.69 mM) 生物活性 产品描述 Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 靶点 JAK1 JAK2 TYK2 JAK3 10nM 18nM 84nM 99nM 体外研究 PF-03394197抑制JAK family members,IC50为10-99 nM,对其他非JAK激酶几

硫代米氏酮

硫代米氏酮

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Oclacitinib 分子式:C₁₅H₂₃N₅O₂S 分子量:337.44 简介: Oclacitinib是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。  别名:PF-03394197 物理性状及指标:  外观:……………………粉末  溶解性:…………………DMSO : ≥ 44 mg/mL (130.39 mM) 生物活性 描述 Oclacitinib is a novel JAK inhibitor. Oclacitinib is most potent at inhibiting JAK1 (IC50=10 nM). IC50 & Target JAK1 10 nM (IC50) JAK2 18 nM (IC50) Tyk2 84 nM (IC50) JAK3 99 nM (IC50) In Vitro Using isolated enzyme systems and in vitro human or canine cell models, potency and selectivity of Oclacitinib is determined against JAK family members and cytokines that trigger JAK activation in cells. Inhibitory activity of Oclacitinib against JAK family members is determined in isolated enzyme systems. Oclacitinib inhibits JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 by 50% at concentrations (IC50's) of 10, 18, 99, and 84 nM, respectively. Oclacitinib is most potent against the JAK1 enzyme, showing a 1.8-fold selectivity for JAK1 vs. JAK2 and 9.9-fold selectivity toward JAK1 vs. JAK3. Oclacitinib inhibits JAK family members by 50% at concentrations (IC50's) ranging from 10 to 99 nM and does not inhibit a panel of 38 non-JAK kinases (IC50's > 1000 nM). Oclacitinib also inhibits the function of JAK1-dependent cytokines invol

硫代硫酸钠五水

硫代硫酸钠五水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。 理化数据 分子量 348.37 化学式 C21H17FN2O2 CAS号 851723-84-7, 950688-14-9 (sodium salt) 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 4 mg/mL (11.48 mM) Water

硫代硫酸钠无水

硫代硫酸钠无水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Obatoclax Mesylate;GX15-070;奥巴克拉甲磺酸盐          分子式:C20H19N3O.CH4O3S     分子量:413.49 简介: 奥巴克拉  Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。  别名:Obatoclax Mesylate; GX15-070;1H-Indole, 2-[2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1) 物理性状及指标:  外观:………………紫色至黑色固体  溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (200.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………≥98% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。 特性 Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂,抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构,包括 Mcl-1。 靶点 Bcl-2 (Cell-free assay) 0.22 μM(Ki) 体外研究 5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞

硫代氨基脲(AR)

硫代氨基脲(AR)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

OAC1 (Oct4-激活的化合物 1)能够提高重新编程的效率。 理化数据 分子量 237.26 化学式 C14H11N3O CAS号 300586-90-7 稳定性 3 years 2-8°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 47 mg/mL (198.09 mM) Ethanol 21 mg/mL (88.51 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 OAC1 (Oct4-激活的化合物 1)能够提高重新编程的效率。 靶点 Oct4 体外研究 1 μM OAC1通过激活Oct4和Nanog启动子驱动的荧光素酶报告基因,而提高重编程效率。此外,OAC1作用于四种重编程因子(Oct4, Sox2, c-Myc, 和 Klf4) 处理的小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs),提高多能干细胞(iPSC)重编程效率,且加速重编程过程。使用OAC1与四种重编程因子一起处理衍生的iPSC群落表现出典型的ESC形态,基因表达模式,和发展潜力。OAC1通过增强Oct4-Nanog-Sox2三联体和Tet1的转录而提高重编程效率,Tet1是一种已知的参与DNA去甲基化的基因。OAC1不抑制p53-p21通路或激活Wnt-β-catenin信号。OAC1可用于提高体细胞多能状态的重编程。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(

磷酸泰乐菌素

磷酸泰乐菌素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

O4I2是一种有效的Oct3/4诱导剂,有利于iPSC产生。 理化数据 分子量 282.75 化学式 C12H11ClN2O2S CAS号 165682-93-9 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 20 mg/mL Ethanol 20 mg/mL Water Insoluble 生物活性 产品描述 O4I2是一种有效的Oct3/4诱导剂,有利于iPSC产生。 靶点 OCT3 OCT4 活性研究 O4I2激活HEK293 和胚胎NCCIT细胞中Oct3/4表达,Oct-缺失的HeLa和终末分化的人成纤维细胞,并诱导其他多能性相关的基因,比如Lin28和Nanog。 O4I2 is a potent inducer of the Octamer-binding transcription factor 4 (Oct3/4) in various human cell lines including human fibroblasts. In principle O4I2 could be a useful tool for chemical-mediated induction of pluripotency in somatic cells. 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:165682-93-9 英文名字:O4i2 质量标准:>98%,BR

磷酸三钾

磷酸三钾

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

O4I1是一种有效的Oct3/4诱导剂。 理化数据 分子量 253.30 化学式 C16H15NO2 CAS号 175135-47-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 51 mg/mL (201.34 mM) Ethanol 难溶 Water Insoluble 生物活性 产品描述 O4I1是一种有效的Oct3/4诱导剂。 靶点 OCT4 OCT3 体外研究 O4I1在10 μM和20 μM的浓度下分别增强大约2.5-和4-倍的Oct3/4基因表达,增加Oct3/4蛋白质水平,并促进Oct3/4介导的转录激活。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:175135-47-4 英文名字:O4i1 质量标准:>98%,BR 分子式:C16H15NO2

磷酸三钙

磷酸三钙

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

NXY059 分子式:C11H13NNa2O7S2    分子量:381.33 生物活性 产品描述 NXY-059 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。 体外研究 NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。 体内研究 大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的**机会窗为3到6小时。NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059**减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)**显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。 溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 76 mg/mL (199.3 mM) 水 76 mg/mL (199.3 mM) 乙醇

磷酸氢钙二水

磷酸氢钙二水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 理化数据 分子量 494.58 化学式 C27H34N4O5 CAS号 1419949-20-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (202.19 mM) Ethanol 10 mg/mL warmed (20.21 mM) Water 98%,BR 分子式:C27H34N4O5

磷酸氢二钠十二水

磷酸氢二钠十二水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。 理化数据 分子量 659.26 化学式 C38H47ClN4O4 CAS号 1313363-54-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 65 mg/mL (98.59 mM) Ethanol 65 mg/mL (98.59 mM) Water 98%,BR

磷酸氢二钠七水

磷酸氢二钠七水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。 理化数据 分子量 340.38 化学式 C20H16N6 CAS号 1185763-69-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 68 mg/mL (199.77 mM) Ethanol 68 mg/mL (199.77 mM) Water 98%,BR 分子式:C20H16N6

磷酸氢二钠二水

磷酸氢二钠二水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

NVP-BSK805 2HCl      分子式:C27H28F2N6O.2HCl   分子量:563.47 简介: NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。  别名:BSK805 dihydrochloride; NVP-BSK 805 dihydrochloride;8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:113 mg/mL (200.54 mM);Water:3 mg/mL (5.32 mM);Ethanol:15 mg/mL (26.62 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 靶点 JAK2 (Cell-free assay) TYK2 (Cell-free assay) JAK3 (Cell-free assay) JAK1 (Cell-free assay) ~0.5 nM 10.76 nM 18.68 nM 31.63 nM 体外研究 NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂,且对JAK2的特异性很好,其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2V617F和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长,且诱导细胞凋亡,其GI50在<100 nM的浓度。STAT5磷酸化作