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柳胺酚,利胆酚
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
泮托拉唑钠一水物 分子式：C16H14F2N3NaO4S.H2O 分子量：423.38 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………137.5-145.5°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………溶于水和乙醇 含量：……………………98.0~102.0% IC50：……………………痢疾阿米巴: IC50 = 2.6 nM; 肠甲第虫: IC50 = 15.7 nM; 阴道毛滴虫: IC50 = 75.6 nM; ……………………………ABCG2: IC50 = 10 µM (人); 吲哚胺2,3-双加氧酶2: IC50 = 12.6 µM (小鼠) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 储存条件：−20°C，避光防潮密闭干燥。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 泮托拉唑钠一水物的溶解性，泮托拉唑钠一水物在水中的溶解性，泮托拉唑钠一水物在生理盐水中的溶解性，泮托拉唑钠一水物在PBS缓冲液中的溶解性，泮托拉唑钠一水物在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，泮托拉唑钠一水物在
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硫乙醇酸盐流体培养基（2015药典）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)；帕比司他 分子式：C21H23N3O2 分子量：349.43 简介：帕比司他 Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。 别名：LBH589; NVP-LBH589；2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：69 mg/mL (197.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 LBH589 (Panobinostat)是新型的，广谱HDAC抑制剂，IC50为5 nM。 靶点 MOLT-4细胞 Reh细胞 IC50 5 nM 20 nM 体外研究 LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞
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硫锌酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pancuronium dibromide；泮库溴铵 分子式：C35H60N2O4.2Br 分子量：732.67 简介： 泮库溴铵 Pancuronium Dibromide是竞争性AChR拮抗剂。 别名：Piperidinium, 1,1'-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis[1-methyl-, dibromide 物理性状及指标： 外观：………………类白色至粉色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL(136.48 mM)；Water：100 mg/mL(136.48 mM)；Ethanol：100 mg/mL(136.48 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pancuronium dibromide是一种竞争性的乙酰胆碱受体拮抗剂，用作肌肉松弛剂。 靶点 AChR 体外研究 Pancuronium在和acetylcholine联用后导致胚胎型nicotinic acetylcholine的阻断，特征时减少的电流衰减的时间常数。Pancuronium还导致竞争性胚胎型nicotinic acetylcholine的阻断。大鼠离体心房中，Pancuronium增加心脏率，vecuronium和rocuronium产生正性肌力作用，而vecuronium缩短不应期。在大鼠的趾长伸肌的肌肉中，Pancuronium（0.5 mM）诱导的强直收缩的完全消退，同时留下抽搐不受影响。在大鼠的趾长伸肌的肌肉中，Pancuronium50赫兹的频率激发的终板电位的幅度减少。 体内研究 在高剂量的狗中，Pancuronium减少82％潮气量（VT）和每分钟通气量（VE）。在低剂量的狗中，Pancuronium低潮气量（V T）和每分通气量（VE）达40％和55％。 在新生小猪中，Pancuronium限制了脑充血，通过衰减血压增加，是消除骨骼肌活动的结果。在豚鼠气管平滑肌中，Pancuronium导致gallamine的浓度为0.032-0.32毫米，显著不同于对照组。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网
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硫酸粘杆菌素,多粘菌素E硫酸盐；多黏菌素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pamidronic acid；帕米膦酸 分子式： C3H11NO7P2 分子量： 235.07 简介：帕米膦酸 Pamidronic acid 是用于**各种骨吸收类疾病的药物。 别名：Phosphonic acid, P,P'-(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 熔点：………………227~229℃ 溶解性：……………2mg/ml water,clear 含量：………………≥98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pamidronic acid是一种用于**多种骨吸收疾病的药物。 靶点 Wnt,β-catenin 体外研究 在帕米膦酸盐浓度范围为100至1000μM时，骨肉瘤细胞活力以浓度和时间依赖性方式显着降低，在暴露48和72小时后最一致。 在经处理的骨肉瘤细胞中，最低百分比的细胞活力为34％（在暴露于1000μM帕米膦酸盐72小时后检测到）。 帕米膦酸二钠抑制Wnt和β-连环蛋白信号传导，其控制BMMSC中的成骨分化。 Wnt3a是一种Wnt和β-连环蛋白信号激活剂，可逆转帕米膦酸二钠对BMMSCs成骨缺损的挽救作用。 体内研究 Pamidronic acid可显著抑制甚至逆转早期骨关节炎软骨下骨丢失，从而减轻软骨变性过程。所涉及的机制可能与上调OPG表达、下调RANKL、MMP-9和TLR-4表达有关。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。帕米膦酸 Pamidronic acid 是用于**各种骨吸收类疾病的药物。可用于相关科研领域的研究。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.2541 mL 21.2703 mL
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硫酸茚地那韦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
帕米磷酸二钠（五水合物）；Pamidronate Disodium 分子式：C3H9NNa2O7P2·5H2O 分子量：369.11 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………>300°C (lit.) 溶解性：…………………DMSO Insoluble；Water：56 mg/mL (200.69 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………98.0~101.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为抗肿瘤辅助药。具有强烈抑制破骨细胞活性的作用，其作用强度为氯屈膦酸盐的10倍，羟乙双磷酸盐的100倍。其药理作用主要表现在：1.可广泛分布在骨小梁表面，阻挡破骨细胞对骨的溶解。2.抑制破骨细胞活性。3.抑制破骨细胞前体向破骨细胞转化。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：57248-88-1 英文名字：帕米磷酸二钠;帕米膦酸二钠 质量标准：>98%,五水合物 TESTS SPECIFICATIONS Appearance White to off-white powder Solubility 33.4mg/ml water,clear pH 7.3～8.3 Dry weight loss 23.0%～25.0% Assay
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硫酸异帕米星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) 分子式：C19H20F2N4O4分子量：406.38 简介： Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O : Insoluble；DMSO: 81 mg/mL (199.32 mM)；Ethanol：28 mg/mL (68.90 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 IC50 & Target p38α (Cell-free assay) p38β (Cell-free assay) 0.014 μM 0.48 μM 体外 Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。 体内 在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。 细胞实验 Cell lines: 人单核细胞
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硫酸亚铁铵六水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸帕洛诺司琼 分子式：C19H24N2O.HCl 分子量：332.87 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………238-244℃(lit.) 溶解性：…………………易溶于水，溶于丙二醇，微溶于乙醇和异丙醇 干燥失重：………………≤0.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂，对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和外周迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体，产生呕吐反射。 储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 盐酸帕洛诺司琼的溶解性，盐酸帕洛诺司琼在水中的溶解性，盐酸帕洛诺司琼在生理盐水中的溶解性，盐酸帕洛诺司琼在PBS缓冲液中的溶解性，盐酸帕洛诺司琼在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，盐酸帕洛诺司琼在细胞实验方面的应用，盐酸帕洛诺司琼在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：135729-62-3 英文名字：盐酸帕洛诺司琼 质量标准：>98.5%,BR,可用于细胞培养 分子式：C19H24N2O.HCl
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硫酸新霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Palomid529 (P529) 分子式：C24H22O6 分子量：406.43 简介： Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。 别名：Palomid529；P529；6H-Dibenzo[b,d]pyran-6-one, 8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (199.29 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Palomid 529抑制mTORC1 和 mTORC2 复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9,和pS6磷酸化，但是对pMAPK 和pAktT308没有作用效果。 靶点 mTORC1 mTORC2 体外研究 Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖，IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡，降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而，Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶（pMAPK）磷酸化或 pAktT308磷酸化。Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖，也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性，GI50< 35μM。此外，Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9 体内研究 Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成，裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质
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硫酸腺嘌呤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
帕潘立酮；Paliperidone 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.48 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 密度：……………………1.45 g/cm3 (预测) 含量：……………………98% to 102% IC50：……………………HERG: IC50 = 1.29 nM (人) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 65 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1 受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：144598-75-4 英文名字：帕潘立酮 质量标准：>99%,BR 分子式：C23H27FN4O3
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硫酸西梭米星/硫酸西索霉素/西索米星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 分子式：C24H29N7O2.C2H6O4S 分子量：573.66 简介： Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂。 别名：PD 0332991 isethionate；Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO Insoluble；Water：10 mg/mL warmed (17.43 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。 特性 PD 0332991**多种癌症，特异性抑制CDK4/6，是第一种有前途的抑制剂。 靶点 CDK4/CyclinD3 (Cell-free assay) CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) CDK6/CyclinD2 (Cell-free assay) 9 nM 11 nM 15 nM 体外研究 PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞
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硫酸头孢匹罗
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PAC-1 分子式：C23H28N4O2 分子量：392.49 简介： PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡。 别名：半胱天冬酶原活化物1 ； Procaspase activating compound 1；1-Piperazineacetic acid, 4-(phenylmethyl)-, 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide 物理性状及指标： 外观：………………白色或类白色固体 溶解性：……………DMSO：78 mg/mL (198.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：16 mg/mL (40.76 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PAC-1是有效的procaspase-3激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活procaspase-3为caspase-3的小分子。 靶点 Procaspase-3 IC50 0.22 μM 体外研究 PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM,且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活，说明通过PAC-1介导
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硫酸铜五水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
P7C3是一种有效的促神经生长性和神经保护性化学药品，靶向作用于NAMPT酶。 理化数据 分子量 474.19 化学式 C21H18Br2N2O CAS号 301353-96-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 95 mg/mL (200.34 mM) Ethanol 20 mg/mL (42.17 mM) Water slightly soluble or insoluble 生物活性 产品描述 P7C3是一种有效的促神经生长性和神经保护性化学药品，靶向作用于NAMPT酶。 靶点 NAMPT 体外研究 在U2OS细胞中，P7C3保护细胞免受阿霉素介导的毒性，并通过NAMPT介导的补救途径提高烟酰胺流量。 体内研究 在小鼠大脑中，P7C3 (40 mg/kg, p.o.)诱导神经发生，并增强新生神经元的存活。在npas3−/−小鼠中，P7C3 (20 mg/kg/d, p.o.)增加神经前体细胞增殖的量级，并校正形态和电生理缺陷。在唐氏综合症Ts65Dn小鼠模型中，P7C3通过显著增加总Ki67+，DCX+，和存活BrdU+细胞，恢复海马神经元发生。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次
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硫酸铁,水合物
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
P5091 (P005091) 分子式：C12H7Cl2NO3S2 分子量： 348.22 简介： P005091 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。 别名：P5091；1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone; 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (80.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。 靶点 USP7 (Cell-free assay) USP47 (Cell-free assay) 4.2 μM(EC50) 4.3 μM 体外研究 P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7，这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解，这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7，诱导HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生
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