【产品介绍】：

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)；帕比司他        分子式：C21H23N3O2   分子量：349.43 简介：帕比司他  Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。  别名：LBH589; NVP-LBH589；2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：69 mg/mL (197.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol  Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 LBH589 (Panobinostat)是新型的，广谱HDAC抑制剂，IC50为5 nM。 靶点 MOLT-4细胞 Reh细胞 IC50 5 nM 20 nM 体外研究 LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。 体内研究 LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%,作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm3降低到实验结束时的116 mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86 mm3。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3550 LMK235 MB3741 MC1568 MB3742 PCI-24781 (Abexinostat) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。帕比司他  Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.8618 mL 14.3090 mL 28.6180 mL 5 mM 0.5724 mL 2.8618 mL 5.7236 mL 10 mM 0.2862 mL 1.4309 mL 2.8618 mL 50 mM 0.0572 mL 0.2862 mL 0.5724 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验： Cell lines: MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞) Concentrations: 50 nM Incubation Time: 48小时 Method: 没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T 细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。 动物实验： Animal Models: 携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠 Formulation: 溶于水的5%葡萄糖 Dosages: 10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 腹腔注射 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：404950-80-7 英文名字：帕比司他 质量标准：>98%,广谱HDAC抑制剂 分子式：C21H23N3O2 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>