【产品介绍】：

CBL0137 (CBL-0137) 分子式： C21H24N2O2.HCl分子量：372.89 简介： CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。  物理性状及指标：  外观：……………………粉末  溶解性：…………………H2O ：24 mg/mL (64.36 mM)；Ethanol：Insoluble  ；DMSO: 38 mg/mL (101.91 mM) 含量：……………………>98%  储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。 IC50 & Target p53  (Cell-free assay) NF-κB (Cell-free assay) 0.37 μM(EC50) 0.47 μM(EC50) 体外 在胰腺癌细胞系中，CBL0137是有效的凋亡诱导剂，不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性，同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合，但并不引起任何类型的DNA化学修饰，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活（FACT参与转录、复制和DNA修复）。经CBL0137处理的细胞，核内FACT被染色质捕获，从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外，染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活。 体内 在小鼠中，CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效。CBL0137靶向恶性胶质瘤，可透过血脑屏障，对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障，特别是通过静脉注射给药时，因而它具有**中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性。 细胞实验 Cell lines: 肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT) Concentrations: 2 μM Incubation Time: 24 h Method: Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells. (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠) Formulation: 水 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服填喂法 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2623 Kevetrin HCl MB0771 Pifithrin-μ MB4077 NSC 319726 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6818 mL 13.4088 mL 26.8176 mL 5 mM 0.5364 mL 2.6818 mL 5.3635 mL 10 mM 0.2682 mL 1.3409 mL 2.6818 mL 50 mM 0.0536 mL 0.2682 mL 0.5364 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1197397-89-9 英文名字：CBL0137 (CBL-0137) 质量标准：>98%,BR · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>