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抗体偶联药物“ADC”如何消灭肿瘤细胞
发布时间:2020-07-15     作者:axc   分享到:

抗体偶联药物ADC”如何消灭肿瘤细胞

ADCs是单克隆抗体和细胞毒分子的偶联物,兼具抗体的高选择性、较好的稳定性及药代动力学特征和细胞毒分子的高毒性。

ADCs可分为三部分: 单克隆抗体( monocl onal anti bodi esmAbs) 、细胞毒分子( warhead or payl oad) 和连接基( 1i nker)

ADCs对肿瘤细胞的作用机制

ADCs以静脉注射的方式进入血液循环, 能避免被胃酸和蛋白水解酶破坏。 通过血液循环进入肿瘤组织后, 与肿瘤细胞表面的抗原结合,在受体介导下通过网格蛋白( clathrin) 的牵引发生细胞内吞, 形成核内体,氢离子流入核内体中形成酸性环境, 有利于新生的Fc受体与ADCsmAbs部分结合, 其中部分ADCsFcRns结合后被排出细胞外, 在碱性环境下, 释放出ADCs, 重新进入体循环,随后核内体与溶酶体发生融合, 未被排出细胞外的ADCs在溶酶体的降解下,释放细胞毒分子到细胞质中。 细胞毒分子与DNA、微管蛋白等结合后, 影响其复制或有丝分裂, 导致细胞凋亡。

 

image.png 

 目前,已上市四种“ADC”抗体药物偶连物如下图所示:

image.png 

ADCs的出现解决了传统细胞*药物难以进行靶向性治疗的问题, 具有应用前景。 随着一系列ADCs进入临床和上市, 为该类药物研发提供了方向: 增强药物靶向能力、 提高药物在血浆中的稳定性、 降低耐药性等。

西安齐岳生物供应的“ADCs”抗体药物偶连物产品目录

DBCO-SS-aldehyde

DBCO-SS-NHS

DBCO-PEG3-SS-NHS

DBCO-PEG4-NHS

DBCO-SS-amine

DBCO-PEG4-SS-TCO

DBCO-PEG3-TCO

DBCO-SS-PEG4-Biotin

DBCO-PEG4-APN

DBCO-PEG4-PFP

Bromoacetyl-PEG3-DBCO

N3-PEG3-SSPy

Alkyne-PEG4-SSPy

Alkyne-PEG4-SS-PEG4-alkyne

Py-ds-dmBut-amido-PEG4-NHS

SPDP-PEG4-NHS

Tetrazine-SS-NHS

Methyltetrazine-SS-NHS

Tetrazine-PEG4-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-SSPy

Tetrazine-PEG4-SSPy

Tetrazine-PEG4-alkyne

Tetrazine-PEG6-amine.HCl

Tetrazine-PEG5-tetrazine

BCN-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-hydrazone-DBCO

Tetrazine-diazo-PEG4-biotin

BCN-SS-amine

Tetrazine-PEG4-SS-amine

Tetrazine-PEG6-amino-Boc

BCN-PEG3-amine

BCN-PEG3-Mal

BCN-PEG4-hydrazide

BCN-PEG4-NHS

BCN-PEG4-acid

BCN-PEG4-alkyne

BCN-PEG3-oxyamine

BCN-PEG4-HyNic

BCN-PEG3-tosylate

BCN-PEG3-OH

DBCO-PEG4-alkyne

N3-PEG3-N3

Aminooxy-amido-PEG3-N3

N3-PEG3-thioacetate

N3-PEG3-SS-NHS

Amino-PEG4-bis-PEG3-N3

Aminooxy-amido-PEG4-alkyne

Alkyne-PEG4-tosylate

Alkyne-PEG4-thioacetate

Boc-aminooxy-PEG4-alkyne

TCO-PEG5-Maleimide

TCO-PEG3-amine

TCO-PEG4-acid

TCO-PEG3-aldehyde

TCO-PEG3-CH2-aldehyde

TCO-PEG3-alcohol

TCO-PEG3-Maleimide

TCO-SS-amine

TCO-PEG11-TCO

Methyltetrazine-PEG6-Maleimide

Tetrazine-C5-NHS

Tetrazine-PEG4-amine HCl salt

Methyltetrazine-PEG4-amine. HCl

Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine

Tetrazine-PEG3-alcohol

Tetrazine-PEG4-amino-Boc

Methyltetrazine NHS ester

Tetrazine-SPDP

Methyltetrazine-PEG8-N3

Tetrazine-SS-amine

Methyltetrazine-Maleimide

Tetrazine-biotin

Maleimide-PEG2-hydrazide.TFA

Aldehyde-PEG23-SPDP

Fmoc-amino-PEG4-hydroxy

Iodo-PEG12-NHS

Iodo-PEG12-acid

Biotin-NH-CH2CH2-S-S-Pyr

Benzaldehyde-PEG4-N3

Biotin-PEG2-aldehyde

Biotin-PEG2-CH2-aldehyde

Bis-BCN-PEG1-diamide

HyNic-PEG2-Amino-DBCO

Boc-HyNic-PEG2-Amino-DBCO

Boc-HyNic-PEG2-N3

Boc-HyNic-PEG2-alkyne

Bocaminooxyacetamide-PEG2-N3

Bocaminooxyacetamide-PEG3-alkyne

BocNH-PEG4-acid-amine DBCO

Bromo-PEG6-N3

DBCO-Amine-PEG3-Fmoc

DBCO-PEG4 acetic-EVCit-PAB

DBCO-PEG4-acetic-Val-Cit-PAB

DBCO-PEG4-propionic EVCit-PAB

DBCO-PEG4-Propionic-Val-Cit-PAB

FmocNH-PEG3-CH2CH2NH2

Folate PEG3 NHS ester

Folate-PEG1-Mal

Folate-PEG3-Amine

Folate-PEG3-alkyne

MC-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG1-Val-Cit-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

N3-PEG1-Val-Cit-OH

N3-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

BCN-PEG1-Val-Cit-OH

BCN-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

Boc-HyNic-PEG1-Mal

DBCO-PEG1-Val-Cit-OH

DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

 

 

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

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