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“ADC”抗体偶联药物的发展史及研究历程
发布时间:2020-07-15     作者:axc   分享到:

“ADC”抗体偶联药物的发展史及研究历程

西安齐岳生物科技有限公司是科研材料生产制造商,我们提供的产品性质稳定 、均有现货,现我公司新上市一些小分子/ADC-抗体偶联药物/粒子液体可咨询订购


一代ADC

在一代ADC药物中,主要通过不可降解的连接子与小鼠单克隆抗体结合,药效和活性均较低。一代ADC药物失败的原因有很多因素,首先就是药物效力不足,血液中药物浓度低于治疗有效浓度,而靶点抗原低表达又导致药物递送量少,细胞内药物不足以**细胞。其次,初代ADC药物对肿瘤的靶向性不强,定位率低,而当时使用的连接子也不稳定,以致于药物*性较大。最后,由于早期ADC中单克隆抗体是鼠源而不是人源化抗体,导致免疫反应和人抗鼠抗体(HAMAs)的产生。以上都是一代药物失败的因素,很快二代ADC药物进入人们的视野。


二代ADC

二代ADC药物的研发中,mAb得到改进,单克隆抗体被仔细选择,提高了肿瘤细胞靶向性,并减少与健康细胞交叉反应。更重要的是,早期使用当时治疗癌症的小分子药物作为*性荷载缺乏临床研究,后来发现了更有效的小分子物质。与一代ADC相比,二代ADC具有更好的CMC特性。从当时FDA批准的三种二代ADC药物来看(vedotinemtansineozogamicin),二代ADC药物显示出良好的临床疗效和安全性。

  然而,由于脱靶*性、存在未结合抗体以及药物抗体比(DAR)为8引起的ADC聚集或快速清除等原因,目前大多数二代 ADC显示出较窄的治疗窗口。此外,DAR>4ADC被证明耐受性低、体内疗效低但是血浆清除率高。至此,二代ADC药物也难以满足患者的需求。优化单克隆抗体(mAbs)、连接物和结合化学物质可以提高三代ADC的疗效,位点特异性偶联现在被认为是ADC成功开发的关键。


三代ADC

三代ADC药物综合了一代二代失败的因素,利用小分子药物与单克隆抗体的位点特异性结合,产生DARs24ADC,这种ADC药物*性降低,无未结合的单克隆抗体,稳定性和药代动力学大大提高,偶联脱落速度更低,药物活性高,低抗原水平下的细胞活性高。综上所述,三代ADC药物攻克了导致一代二代药物失败的因素,让患者得到更好的治疗

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尽管已经有几十年的研发历史, ADC依然有巨大的改良空间。因为靶点清楚、选择性好等优点,抗体药物偶联物研究在未来几年里预计继续成为抗癌领域的研究热点。

西安齐岳生物供应相关产品目录

(Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB

Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt

Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP

Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB

Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP

Py-ds-Prp-Osu

Py-ds-dmBut-Osu

Py-ds-dmBut-OPFP

Py-ds-Prp-OPFP

MAL-HA-Osu

MEL-di-EG-OPFP

MEL-tri-EG-OPFP

MEL-tri-EG-OPFP

BCOT-di-EG-OPFP

BCOT-tri-EG-OPFP

BCOT-tetra-EG-OPFP

N3-di-EG-OPFP

N3-tri-EG-OPFP

N3-tetra-EG-OPFP

ALD-BZ-Osu

ALD-di-EG-Osu

ALD-tetra-EG-Osu

ALD-di-EG-OPFP

ALD-tetra-EG-OPFP

PHA-di-EG-OPFP

PHA-tetra-EG-OPFP

Val-Cit-PAB

Phe-Lys(Fmoc)-PAB

MC-vc-PAB-NH2

Boc-Val-Cit-PAB-PNP

Thiol-PEG-NHS-0.2

Thiol-PEG-NHS-0.4

Thiol-PEG-NHS-1

Thiol-PEG-Tetrazine-5

SSPY-PEG-Tetrazine

SSPY-PEG4-Tetrazine

SSPY-PEG4-MethylTetrazine

NH2-PEG4-hydrazone-DBCO

MC-VC-PAB-N3

Boc-amino-PEG3-SS-acid

APN-PEG4-amine.HCL

APN-PEG4-PFP

APN-PEG4-tetrazine

APN-PEG4-DBCO

APN-PEG4-BCN

PTAD-PEG4-N3

PTAD-PEG4-alkyne

PTAD-PEG4-amine

Methylcyclopropene-PEG3-amine

Methylcyclopropene-PEG4-NHS

Aldehyde-PEG4-bis-PEG4-alkyne

Amino-bis-PEG3-TCO

Amino-PEG6-bis-PEG5-N3

Amino-PEG4-bis-PEG3-alkyne

Aldehyde-PEG4-bis-PEG3-N3

Amino-PEG4-bis-PEG3-methyltetrazine

Mal-PEG4-bis-PEG3-DBCO

Mal-PEG4-bis-PEG3-alkyne

Amino-bis-PEG3-DBCO

Mal-bis-PEG3-DBCO

Mal-PEG4-(PEG3-DBCO)-(PEG3-TCO)

N3-PEG4-amido-Lys(Fmoc)-acid

Mal-PEG4-bis-PEG3-methyltetrazine

Aldehyde-PEG4-bis-PEG3-methyltetrazine

Amino-bis-PEG3-amino-Boc

Fmoc-amino-bis-PEG3-amino-Boc

Aminooxy-PEG2-bis-PEG3-DBCO

Amino-bis-PEG3-BCN

Mal-PEG2-bis-PEG3-BCN

Acid-PEG1-bis-PEG3-BCN

(R)-8-N3-2-(Fmoc-amino)octanoic acid

N(alpha)-PEG4-N3-L-Lysine-PEG3-N3

β-Estradiol-6-CMO-PEG3-biotin

Biotin-PEG3-aldehyde

Biotin-PEG3-Mal

Biotin-PEG4-hydrazide.TFA

Tetrazine-PEG4-biotin

TCO-PEG3-Biotin

Tetrazine-SS-Biotin

Tetrazine-SS-PEG4-Biotin

Methyltetrazine-SS-PEG4-Biotin

BCN-PEG3-Biotin

Aldehyde PEG23-thiol

Aldehyde PEG23-SPDP

DBCO-PEG4-HyNic

DBCO-PEG3-oxyamine

Alkyne-PEG4-aldehyde

N3-PEG3-aldehyde

Alkyne-PEG4-hydrazide

HyNic-PEG4-alkyne

HyNic-PEG4-N3

N3-PEG5-aldehyde

Tetrazine-PEG4-aldehyde

Methyltetrazine-PEG4-aldehyde

TCO-PEG3-oxyamine

Tetrazine-PEG4-oxyamine.HCl

Methyltetrazine-PEG4-oxyamine

Boc-amino-PEG3-SSPy

Amino-PEG3-SS-acid

Mc-O-Si(di-iso)-Cl

MC(C5)-Val-Cit

OPSS-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

BCN-PEG4-Ts

 


 

温馨提示:西安齐岳生物科技有限公司供应的产品仅用于科研,不能用于人体治疗。





【公司简介】:

德尔塔(Delta) 是西安齐岳生物科技有限公司旗下品牌,德尔塔(Delta) 目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等,这些产品在国内给数百家高校实验室和数十家中科研研究所及药厂长期供应,德尔塔(Delta) 成立之初以代理国外进口品牌的为主,产品主要涉及磷脂、PEG衍生物等产品,随着公司的发展和扩大,公司更注重自主品牌的建立和高附加值的高端产品研发并且注册了自己品牌商标,在未来3-5年公司预计将建立一个综合型的大型实验室,该实验室不仅提供全方面的纳米靶向药物科研产品及定制外包服务,还将承接其他研究领域的科研产品和定制外包服务,预计该实验室还将与国内数十家大型药厂进行前期药物研发的科研合作,为药厂提供科研产品及技术服务,在研发阶段协助药厂开发抗肿瘤新药,一旦新药开发成功,在研发阶段积累的高端辅料产品和研发经验将支持我们建立一条药用辅料生产线给该肿瘤新药长期提供高端药用辅料。在高校和研究所科研领域上面公司不但要抢占国内市场还要开拓国际市场,国际业务以在2018年初开始启动,部分产品已远销欧美大陆,计划在未来3年-5年公司的拳头产品要抢占大量的国际市场,使得德尔塔(Delta) 品牌发展成一个国际品牌。

 

【经营种类】:

德尔塔(Delta) 经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点计化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、热门肿瘤原料药、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。


【温馨提示】:

德尔塔(Delta)供应的产品仅用于科研,不能用于人体治疗、药物开发、和其他商业用途,如有购买方或第三方采购我公司的产品用于治疗、药物开发或商业用途,购买方或第三方将承担所有法律责任,我公司也将追究其法律责任。以上产品均可定购。


【运输说明】:


极低温产品:极低温产品运输过程中加装干冰运输。

低温产品:低温产品运输过程中加装冰袋运输。

常温产品:常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。


【目前合作的部分科研单位】:

重庆医科大学,西南大学,第三军医大学,西南交通大学,重庆大坪医院,四川大学,华西医院,电子科技大学,哈尔滨工业大学,吉林大学,长春应化所,沈阳药科大学,中国海洋大学,北京大学,清华大学,北京理工大学,北京师范大学,北京中医药大学,中国农业大学,北京市肿瘤防治研究所,北京军事医学科学院,中国科学院动物研究所,中国科学院化学研究所,第四军医大学,西安交通大学,湖南大学,中南大学,武汉大学,武汉协和医院,华中科技大学,中山大学,广东药科大学,深圳大学,华南理工大学,中国科研学院先进技术研究院,厦门大学,福州大学,浙江大学,南京大学,南京医科大学,东南大学,中国药科大学,苏州大学,山东大学,山东师范大学,上海交通大学,华东理工大学,复旦大学,郑州大学,河南烟草局,宁夏医科大学,新疆大学,中国人民大学,中国科学院苏州纳米研究所,国家纳米科学中心,武汉病毒研究所,中国科学院过程工程研究所,江苏省原子医学研究所,中国科学院宁波材料技术与工程研究所,中国科学院上海硅酸盐研究所,中国医学科学院生物医学工程研究所等等

 

【目前合作过的药厂】:

石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,西安力邦制药有限公司,上海药明康德新药开发有限公司,安徽省国平药业有限公司,苏州亚盛药业有限公司,兆科药业(合肥)有限公司,南京绿叶制药有限公司,山东绿叶制药有限公司,大冢(上海)药物研究开发有限公司,国药集团化学试剂有限公司,长春金赛药业有限责任公司,成都苑东药业有限公司,浙江海正药业等。


【地  址】:陕西省西安市雁塔区含光南路与丁白路交叉口美苑楼尚20F

【联  系】:张经理

【电  话】:18133906270

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【网  站】:http://www.delta-f.com/
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