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PEG-NH2/COOH/CHO/SH/NHS/OH化学修饰靶向纳米制剂
发布时间:2021-04-01     作者:axc   分享到:

PEG本身只含有-OH,但可通过化学反应使PEG带上不同的反应基团,从而修饰到纳米粒表面。

1.PEG-NH2修饰靶向纳米制剂

将PEG末端基团化学修饰为-NH2,可与-COOH通过脱水缩合而将PEG化学连接到纳米粒上。Chen等用长链油酰脂肪酸与mPEG-NH2反应,并自组装形成胶束,最终制备PEG包覆的超顺磁性氧化铁纳米粒。纳米粒表面的PEG层阻止了纳米粒的沉降,使纳米粒在pH3~10水溶液或0.3mol/L Nacl的盐溶液中高度稳定。

产品:

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2. PEG-COOH修饰靶向纳米制剂

Zhou等将mPEG-COOH与分枝状的PEI通过酰胺键连接,随后用PEG修饰的PEI合成纳米粒(Au PENPs)。由于低细胞毒性和溶血反应,Au PENPs能被用于CT成像,PEG修饰大大改善了AuNPs的生物相容 性,半衰期由11.2h延长至31.76h,减少巨噬细胞的吸收,能更广泛的应用于肿瘤CT成像。

产品:

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3. PEG-CHO修饰靶向纳米制剂

PEG修饰的递药系统能延长其在体内的循环时间,但在到达靶向部位后需要快速释药,实现治疗效果。Hou等将PEG-OH氧化成CHO-PEG-CHO,将其化学修饰到聚多巴胺包覆的Fe3O4纳米粒(PDA-coated Fe3O4NPs)上。PEG链延伸至溶液中,特定条件下形成刷状结构,改善了磁性纳米粒的疏水性和刚性。PEG充当酶与支持物之间的联系,使PDA磁性材料能更好地用于酶固定化。

产品:

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4.PEG-SH修饰靶向纳米制剂

Qian等用PEG-SH和二硫苏糖醇(dithioth reitol,DTTC)取代包覆金纳米粒的CTAB,形成PEG和染料包覆的金纳米棒(PEG-DTTC-GNRs), 由于其对组织、器官和神经没有毒性,最大剂量为8μg/mL时的细胞存活率仍高达86%,可将其应用于体内哨位淋巴结(sentinel lymph node,SLN)成像和肿瘤靶向和诊断,并为实现高效率、无毒的光学成像方法开辟了新的道路。

产品:

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5. PEG-NHS修饰靶向纳米制剂

Kaminskas等将PEG-NHS与外层含有L-lysine或赖氨酸的对称类似物的树枝状大分子连接,制成了PEG修饰的聚赖氨酸树枝状大分子,包载阿霉素,该制剂具有pH敏感释放阿霉素,血液循环时间长且肿瘤靶向的特质。

产品:

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6. PEG-OH修饰靶向纳米制剂

Feng等用PEG的羟基通过酯键两端连接PLA,合成HO-PLA-PEG-PLA-OH,再连接焦脱镁叶绿素A(pyropheo-phorbidea,PPa)和F3肽,制备的纳米粒共传递光敏剂 PPa和化疗药紫杉醇,最终制得纳米粒PPNP。在该纳米粒中两种药物包封率高[分别为(71.07±2.57)%,(67±3.05)%],主动靶向至肿瘤,实现化疗与光动力学治疗的协同作用。

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