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多官能团反应性PEG衍生物的合成方法及在抗肿瘤中的应用研究
发布时间:2021-03-29     作者:axc   分享到:

多官能团反应性PEG衍生物的合成方法及在抗肿瘤中的应用研究

在水和有机溶剂中,PEG都表现出了极佳的溶解性,已被美国食品与药物管理局(FDA)批准,可用于生物医药邻域,目前已成为生物医药领域的明星材料。然而作为一种线型聚合物,在主链上缺少可以修饰的功能基团,这严重限制了PEG的应用。于是对多官能化PEG的需求越来越强烈。之前对PEG官能化的方法主要有:(1)环氧乙烷与官能化环氧聚合物的共聚;(2)合成多端基的星形PEG。

一、多官能团反应性PEG衍生物的合成方法

    但是上述方法受限于单体来源、聚合条件、保护与脱保护步骤等不利因素,无法实现规模化制备。基于此,科研人员提出了新的合成多官能度PEG衍生物的方法。

一锅两步”法

以两端为羟基的寡聚乙二醇(OEG)作为大分子二醇,硫代苹果酸(MSA)和马来酸(酐)为二酸,Sc(OTf)3为催化剂,在较低温度下进行缩聚反应,“一锅”法合成了还有多个巯基或双键的反应性PEG衍生物:聚硫代苹果酸寡聚乙二醇酯(POEGMS)和聚马来酸寡聚乙二醇酯(POEGM)。通过调节OEG与二酸的摩尔投料比,获得两端为羟基的PEG衍生物:DH-POEGMS和DH-POEGM。在此基础上“一锅两步”法合成了三嵌段两亲性的多官能度PEG衍生物:PCL-POEGMS-PCL和PCL-POEGM-PCL。

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“点击”反应

点击化学(Click chemistry),又译为“链接化学”、“速配接合组合式化学”,是由化学家巴里·夏普莱斯(K B Sharpless)在2001年引入的一个合成概念。我们利用POEGMS-3和POEGM-3(OEG分子量为1000 g/mol)为水凝胶前体,通过生理条件下的巯-烯“点击”反应原位制备了PEG水凝胶。


二、多官能度反应性PEG衍生物的在抗肿瘤中的应用研究

1.可注射PEG水凝胶用于水溶性药物的递送及持续释放

将水溶性抗癌药DOX(阿霉素)·HCl溶解在POEGMS-1和POEGM-1(OEG分子量400g/mol)的PBS溶液中,制备得到了包埋抗癌药物的载药水凝胶。如图4所示,该水凝胶可实现DOX-HCl的持续释放,体外实验表明,载药水凝胶对HeLa宫颈癌细胞具有极高的细胞毒性,而空白水凝胶具有良好的生物相容性,因为未来有望成为一种可用于癌症病人化疗的药物载体,实现体内定向给药以及药物的持续释放,用于肿瘤的局部治疗。

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2.可注射PEG水凝胶用于疏水药物的递送及持续释放

QQ截图20210329173352.png

西安齐岳生物科技有限公司是国内知名的小分子PEG试剂供应商,我公司可以提供各种高低分子PEG,分子量从100-20000不等,涉及十几个基团,同时我公司新推出了单分散的小分子量PEG/PEO衍生物,PEG/PEO的重复单元从2-24个不等,产品纯度高达98%以上。Bis-PEG2-acid,Bis-PEG2-NHS Ester,Bis-PEG3-thiol

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