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一代、二代、三代ALK抑制剂---靶向阳性非小细胞肺癌,如何选择?
发布时间:2020-07-13     作者:zhn   分享到:

一代二代三代ALK抑制剂---靶向阳性非小细胞肺癌,如何选择?

西安齐岳生物科技有限公司可以提供各种原料药、小分子抑制剂、ALK抑制剂以及各种小分子活性物质,产品种类齐全,纯度高达95%+,价格便宜。我们持续为广大高校提供高品质的科研试剂,种类齐全。齐岳生物提供各种抑制剂的实物照片、核磁红外谱图、检测报告及其它产品参数用途。

 

ALK抑制剂是什么?

ALK(间变性淋巴瘤激酶)是一种基因,可以指导身体如何制造蛋白质,协助细胞间的相互通讯。ALK基因容易发生突变,常见的是ALK基因融合(重排),意思是该基因的一部分被打破,并连接到另一个基因上,而无法发挥正常的功能,这样会增加若干种癌症的发病几率,常见的就是肺癌,这种基因突变通常被称为ALK阳性。

 

ALK抑制剂种类

一代ALK抑制剂

克唑替尼

二代ALK抑制剂

色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼

三代ALK抑制剂

劳拉替尼

研究中ALK抑制剂

ensartinib和repotrectinib(TPX-0005)


ALK抑制剂的发展之路

 

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一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK阳性患者的有效率高达60%-70%

image.png

克唑替尼临床成功案例多,治疗效果好,临床试验表明使用克唑替尼治疗非小细胞肺癌患者,无进展生存期(PFS)8个月-10个月,甚至更久。但它也有致命的缺点——控制不了脑转移。以前肿瘤脑转移治疗手段很少,患者的预后非常差。于是,为了克服克唑替尼的种种不足,二代、三代ALK抑制剂接踵而来。尤其是阿来替尼(艾乐替尼)是专门针对ALK靶点研发的具有更高选择性、更高效力的新一代抗癌药,在疗效和安全性上都超越了克唑替尼。

 

ALK抑制剂的选择

目前,对于ALK阳性的肺癌患者,首选治疗方案为克唑替尼,但入脑性不强。如果出现耐药,再考虑二代ALK抑制剂阿来替尼或色瑞替尼或布加替尼。

阿来替尼或色瑞替尼已经获批一线,可以替换克唑替尼,直接用。

布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALKL1196M突变和EGFRT790M突变。已经获批克唑替尼耐药的二线治疗。

另外,劳拉替尼是靶向ALK的第三代药物,可抑制克唑替尼耐药后的9种突变,对二代靶向药耐药后仍有较高的有效性。同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,可以作为其他ALK靶向耐药后的保底药物。

 

齐岳生物供应的抑制剂产品列表:

抑制剂中文名

英文名

Cas编码

劳拉替尼

Lorlatinib

1454846-35-5

布加替尼

AP26113Brigatinib

1197953-54-0

阿来替尼

Alectinib

1256589-74-8

克唑替尼

Crizotinib,Xalkori R

877399-52-5

埃罗替尼

Erlotinib

183321-74-6

艾力替尼甲磺酸盐

AST-1306 mesylate

1050500-29-2

卡博替尼 ;XL184

Cabozantinib(BMS907351)

849217-68-1

克里唑啼尼;克里唑替尼

Crizotinib,PF-02341066

877399-52-5

克罗拉滨/氯法拉滨

Clofarabine

123318-82-1

拉帕替尼

Lapatinib base

231277-92-2

曲美替尼

Trametinib (GSK1120212)

871700-17-3

三亚乙基硫代磷酰胺

Triethylenethiophosphoramide

52-24-4

色瑞替尼,LDK378

Ceritinib;LDK-378

1032900-25-6

舒尼替尼碱

Sunitinib base

557795-19-4

23-羟基白桦酸

Anemosapogenin

85999-40-2

沙力度铵

Thalidomide (Distaval)

50-35-1

硼替佐咪

Bortezomib

179324-69-7

门冬酰胺酶

Asparaginase

9015-68-3

丝裂霉素C

Mitomycin C (MMC)

50-7-7

甲氨喋呤

Methotrexate

59-5-2

培美曲塞二钠

(Alimta)

150399-23-8

卡培他滨

Capecitabine

154361-50-9

紫杉醇

Paclitaxel

33069-62-4

氟尿嘧啶5-Fluorouracil

mercaptopurine

51-21-8

巯基嘌呤

mercaptopurine

50-44-2

尼莫克汀

nemadectin

102130-84-7

索拉非尼

Sorafenib

284461-73-0

盐酸普乐沙福

Plerixafor hcl

155148-31-5

达卡巴嗪

Dacarbazine

891986

托瑞米芬

Toremifene

89778-26-7

盐酸阿霉素

Doxorubicin HCL

25316-40-9

替莫唑胺

Temozolomide

85622-93-1

三苯氧胺

Tamoxifen Citrate

54965-24-1

米替福新

Miltefosine

58066-85-6

莽草酸

Shikimic acid

138-59-0

伊沙匹隆

Ixabepilone

219989-84-1

替加氟

Tegafur

17902-23-7

依西美坦

Exemestane

107868-30-4

齐多夫定

Zidovudine

30516-87-1

丁二酸(琥珀酸)

Succinic acid

110-15-6

醋酸卡泊芬净

Casporfungin Acetate

179463-17-3

多西紫杉醇

Docetaxel, Taxotere


羟基喜树碱

10-Hydroxy camptothecin

19685-09-7

 

西安齐岳生物科技有限公司特别声明:

我们公司提供的小分子抑制剂,抗肿瘤化学品试剂均为小剂量产品,该类产品仅仅用于科研,不能用于人体治疗、药物开发、和其他商业用途,如有购买方或第三方采购我公司的产品用于治疗、药物开发或商业用途,购买方或第三方将承担所有法律责任,我公司也将追究其法律责任。

 


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