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抗凝血小分子药物-岩藻糖基化硫酸软骨素九糖
发布时间:2021-01-04     作者:wyf   分享到:

研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。

 

前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的优合成路线,应用前景广阔。

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产品供应:

菁染料Cy修饰葡萄糖CY-glucose荧光标记物

提供葡萄糖/葡萄糖胺多糖修饰荧光基团菁染料-CY3/CY5/CY5.5/CY7荧光标记物

 

BODIPY/FITC葡糖酸钙化合物

CY3-GluconicAcidCalciumSaltMonohydrateCY3葡萄糖酸钙盐一水合物

 

葡萄糖酸钾盐功能化叠氮N3材料

叠氮修饰葡萄糖酸钾盐PotassiumGluconate,提供ACRL丙烯酸酯,LA硫辛酸修饰葡萄糖复合材料

 

葡萄糖酸钾盐修饰炔基SHThiol材料

炔基支链葡萄糖酸钾盐,提供葡萄糖修饰常规活性基团(甲苯磺酸酯,乙酰硫基,氨甲基)复合材料

 

D-无水葡萄糖Glucose修饰罗丹明/香豆素

提供E-L-葡萄糖Glucose修饰BODIPY,NBD,FITC,TRITC复合材料

 

聚乳酸PLA修饰葡萄糖共混物材料

葡萄糖稀修饰聚已内酯PCL/N-异丙基丙烯酰胺PNIPAAm共混物材料

 

PAA聚丙烯酸修饰苔黑酚葡萄糖苷聚合物

提供苔黑酚葡萄糖苷支链PBA苯硼酸,PAE(β-氨基酯),polyacetal聚缩醛聚合物

 

N-Acetyl-D-glucosamine乙酰-D-氨基葡萄糖复合物

提供CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC修饰氨基功能化D-葡萄糖醛酸烯丙基酯AllylD-glucuronate

 

D-葡萄糖醛酸修饰尿酐酸材料

D-葡萄糖醛酸D-GlucuronicAcid修饰BODIPY,NBD,FITC,TRITC复合材料

 

芹菜素修饰7-葡萄糖苷复合物

提供Apigenin-7菜素修饰7-葡萄糖glucoside支链CY3/CY5/CY5.5/CY7复合材料

 

BODIPY/NBD/FITC/TRITC标记左旋葡萄糖酮复合物

Levoglucosenone左旋葡萄糖修饰TRITC四甲基罗丹明-5-异硫氰酸酯复合物

 

N3叠氮修饰熊果苷复合物

熊果酚甙Arbutin负载N-羟基琥珀酰亚胺/马来酰亚胺复合材料

 

上转换纳米颗粒/荧光量子点/DBCO改性牛蒡子苷材料

提供PEG修饰胭脂红CarmineRed-叠氮功能化,氨基修饰,生物素标记材料

 

透明质酸修饰壳聚糖材料

提供依托泊甘Etoposide纳米金修饰壳聚糖材料,绣线菊苷/柳醛苷Helicin-BODIPY,NBD,FITC

 

炔基功能化天麻素材料

4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙/Gastrodin修饰叠氮/氨基/炔基复合材料

 

Alkyne炔基功能化马钱子苷材料

N3叠氮,生物素修饰马钱子苷/马钱素材料,DSPE-PEG-植物尿蓝母DSPE-PEG-PlantIndican

 

PEG聚乙二醇修饰芒柄花苷

刺芒柄花素-7-葡萄糖甙枝连聚乙二醇复合材料,定制顺铂/阿霉素DOX修饰芍药甙Paeoniflorin材料

 

白藜芦醇甙修饰PAMAM-PEG-PAA聚丙烯酸复合物

3,4',5-三经基茵(3,4},5-trihydrolystilbene修饰树枝状聚酰胺,溶于热水/乙醇/乙酸乙酯/丙酮

 

Polydatin-PEG-PE云杉新甙-聚乙二醇-聚乙烯亚胺

提供聚云杉新甙-聚乙二醇末端连接聚合物(N-异丙基丙烯酰胺PNIPAM/PtBA聚丙烯酸叔丁酯)聚合物

 

FITC-Puerarin异硫氰基荧光素修饰葛根黄素

提供BDP氟化硼二吡咯,IR825,HMME血卟啉单甲醚修饰葛根黄素复合材料

 

PLA-Salicin聚乳酸修饰水杨苷聚合物

PLGA/PCL/PAA/PANPANI聚合物修饰D-(-)-水杨苷/水杨甙(锦泰杨)复合材料

 

D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY修饰香豆素

罗丹明B,6-FAM/6-羧甲基荧光素标记D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY复合材料

 

CY7-FITC-TRITC-Sorbitol荧光素标记蔷薇醇

Ce6二氢卟吩,氰尿酸,丹磺酰氯荧光基团修饰蔷薇醇复合材料,炔基功能化甘氨胆酸甲酯材料

 

 

脱氢胆酸Dehydrocholicacid-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide

PLGA/PCL/PLA聚乳酸/HRP/QDs-去氧胆酸钠盐,Deoxycholicacid,sodiumsalt

 

去氧胆酸Deoxycholicacid-BSA/HSA/OVA/白蛋白修饰

Sepharose4B-PEG-PNIPAM-胆酸钠盐/Cholicacid,sodiumsalt,胆酸,Cholicacid-聚乙二醇PEG,聚乙烯亚胺(PEI),N-异丙基丙烯酰胺PNIPAM

 

黑芥子硫苷酸钾Sinigrin修饰HS巯基/MAL马来酰亚胺

HS巯基/MAL马来酰亚胺枝连黑介子硫苷酸钾;黑芥子硫苷酸钾;黑介子苷;山葵酸钾;黑芥子硫苷酸钾水合物

 

L-山梨L-Sorbitol修饰活化脂/叠氮/氨基/炔基功能化材料

马来酰亚胺,N-羟基琥珀酰亚胺支链山梨糖L-Sorbito复合材料,UDP-glucoseUDP-葡萄糖

 

槐角苷Sophoricoside-BSA/HSA/OVA/白蛋白修饰

槐黄甙,槐属甙,染料木素-4'-葡萄糖甙修饰BSA/HSA/OVA/肝素,刀豆球蛋白,白蛋白复合材料

 

PCL-PLA-PAMAM-PEG-獐牙菜苦甙Swertiamarin

聚已内酯-聚乳酸-树枝状聚酰胺-聚乙二醇修饰獐牙菜苦甙聚合物,青叶胆提取物/青叶胆/獐牙菜苦甙

 

PAA/PLGA纳米金-乙酰化葡萄烯糖Tri-O-acetyl-D-glucal

乙酰化1,5-Anhydro-2-deoxy-D-arabino-hex-1-enitol修饰PAA/PLGA纳米金复合材料

 

CY3/CY5/CY7修饰替尼泊苷/多巴胺Teniposide-Dopamine

鬼臼噻吩甙;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙修饰磷脂/顺铂/阿霉素/紫杉醇复合材料

 

肌糖Inositol-PEG/PEI-PNIPAM聚合物

肌糖修饰聚乙二醇/聚乙烯亚胺-N-异丙基丙烯酰胺高分子聚合物,Sepharose4B-PEG-PNIPAM--鬼臼噻吩甙

 

表肌醇epi-Inositol修饰BSA/OVA白蛋白复合物

维生素-肾上腺素肌醇支连Transferrin转铁蛋白,(WGA)麦胚凝集素复合物

 

PAA-PLGA-PEG-异肌醇聚合物

聚丙烯酸-聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇修饰异肌醇allo-Inositol聚合物

 

Sepharose4B-PEG-PNIPAM--粘质肌醇/粘质纤维醇聚合物

粘质肌醇/粘质纤维醇muco-Inositol-Sepharose4B-PEG-PNIPAM/PMMA聚甲基丙烯酸甲酯聚合物

 

PLGA/PCL/PLA/HRP/QDs-青蟹肌醇聚合物

青蟹肌醇scyllo-Inositol修饰聚乳酸-羟基乙酸/聚已内酯/聚乳酸HRP/QDs聚合物

 

肌醇六磷酸-植酸多巴胺-紫杉醇

磷脂/顺铂/阿霉素修饰肌醇六磷酸-植酸多巴胺PhyticAcid-Dopamine复合材料

 

PLA聚乳酸修饰纳米金-菲丁复合物

纳米金-菲丁Phytin修饰聚丙乙烯PS,聚乙烯亚胺PEI,树枝状聚酰胺PAMAM聚合物

 

聚已内酯-壳聚糖-植酸钙镁PCL-Chitosan-CalciumPhytate

N-异丙基丙烯酰胺PNIPAAm-Dextran葡聚糖/右旋糖酐-植酸钙镁聚合物

 

聚乳酸-羟基乙酸-壳聚糖-植酸钙镁PLGA-Chitosan-CalciumPhytate

PPS聚苯硫醚,PBA苯硼/hyaluronicacid透明质-Lysozyme溶菌酶/algnate海藻酸钠-植酸钙镁聚合物

 

叠氮修饰松醇D-Pinitol-CY7.5

提供氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂-松醇D-Pinitol-CY7.5

 

RGD-udp多肽修饰半乳糖材料

OPSS邻吡啶二硫巯基吡啶,Biotin生物素,Ubiquitin泛素修饰半乳糖Galactose

 

PEI/PAA/PS/PEG-半乳糖醇/山梨醇/己六醇

聚乙烯亚胺/聚丙烯酸/聚丙乙烯-聚乙二醇-半乳糖醇/山梨醇/己六醇Dulcitol聚合物

 

PEI-DSPE-PEG-D-半乳糖稀聚合物

提供PNIPAM,Ubiquitin,PAA,DSPE-PEG-D-半乳糖稀D-Galactal

 

PMMA-DSPE-PEG-岩藻基乳糖聚合物

聚甲基丙烯酸甲酯-DSPE-聚乙二醇-藻糖基乳糖/八醋酸纤维素聚合物,α-半乳糖神经酰胺,α-GalCer/α-Galactosylceramide

 

甘露糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺/N-异丙基丙烯酰胺

Mannose/Lysozy溶菌酶-PEG-PEI/PNIPAM,D-三乙酰半乳糖烯Tri-O-acetyl-D-galactal

 

Xanthan黄原胶修饰荧光基团-CY3

黄原胶/Lactosyl乳糖基修饰荧光基团菁染料CY5,CY5.5,CY7,CY7.5

 

PCL-PLA-PAMAM-PEG-Ulvan石莼多糖

纤维寡糖硫酸软骨素低聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺PEI/P2VP2-乙烯基吡啶

 

岩藻多糖/半乳岩藻多糖修饰PNIPAAm聚合物

Fucoidan/Galactofucan-PNIPAAm,麦芽酮糖,地衣多糖,右旋糖酐

 

DSPE-PEG-PLGA聚乳酸-羟基乙酸-Xylan木聚糖

Galacturonan半乳糖/醛酸/Apiogalacturonan芹半乳糖醛酸复合材料

 

Arabinan阿拉伯聚糖修饰TRITC

CY3-CY5-CY7-FITC修饰阿拉伯聚糖/硫酸皮肤素低聚糖/岩藻基乳糖

 

Fructan果聚糖-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC

Dopamine多巴胺/磷脂/顺铂/阿霉素/紫杉醇-L-树胶糖醇,L-(-)-Arabitol

 

双丙酮-β-D-果糖-BODIPY-香豆素-罗丹明标记物

NBD,FITC,TRITC-D-左旋糖D-(-)-Fructose,L-岩藻糖,L-Fucose-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC

 

L-果糖,L-(+)-Fructose修饰6-羧甲基荧光素标记物

6-FAM,CY7,CY7.5偶联L-果糖/半乳糖/Xylan木聚糖/Lentinan香菇多糖

 

Alkyne炔基功能化/N3叠氮修饰杂多糖Heteroglycan

CY3,CY5,CY7,FITC,TRITC-螺旋藻多糖Spirulan,Sialylatedoligosaccharides,唾液酸化低聚糖-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide

 

PAMAM-PEG-Gangliosidesugars神经节苷脂糖

Sepharose4B-PEG-PNIPAM-Glucuronylatedoligosaccharide,葡醛酸化低聚糖

 

人乳寡糖HMOs修饰ICG,FITC,TRITC,罗丹明

叠氮修饰,氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂修饰岩藻糖基乳糖

 

HS巯基改性乳糖-二岩藻四糖

MAL马来酰亚胺,N3叠氮改性乳糖-二岩藻四糖Difucosyllactose

 

乳糖-N-四糖LNT/Lacto-N-tetraose-Dopamine多巴胺

磷脂/顺铂/阿霉素/紫杉醇修饰乳糖-N-四糖,UDPGTUDP-glucuronosyltransferase尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶

 

乳糖-N-岩藻五糖修饰顺铂

阿霉素DOX,紫杉醇PTX偶联Lacto-N-fucopentaose-Cisplatin

 

多肽/生物素修饰乳糖-N-二岩藻糖基

乳糖-N-二岩藻糖基偶联Folate-PEG-RGD/Biotin,叠氮基-4-脱氧-D-葡萄糖

 

透明质酸修饰木葡聚糖Xyloglucan

葡聚糖偶联量子点QDs-刀豆蛋白A复合材料,UDP-N-乙酰葡萄糖胺焦磷酸化酶

 

Ubiquitin-DSPE-PEG-肝素前体Heparsan

提供PAA,PLGA,PCL,PLA聚乳酸,纳米金-肝素HeparinUDP-葡萄糖醛酸

 

地衣淀粉/地衣多糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺PEI聚合物

Lichenanpolysaccharide-PEG-PNIPAM修饰硫酸皮肤素低聚糖,岩藻基乳糖

 

硬核葡聚糖多糖修饰聚乙烯亚胺

Scleroglucanpolysaccharide-PEIChitosan壳聚糖-Lentinanpolysaccharide香菇多糖修饰聚乙烯亚胺

上述产品仅用于科研,不可用于人体试验!

01.04

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