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Biotin-HCPT生物素化羟喜树碱的合成以及检测说明
发布时间:2020-12-15     作者:zhn   分享到:

Biotin-HCPT生物素化羟喜树碱的合成以及检测说明

羟基喜树碱(10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。

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Biotin-HCPT生物素化羟喜树碱的合成示意图

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Biotin-HCPT生物素化羟喜树碱的纯化KTA 中低压液相系统中采用 Resource15 反相柱以如下条件进行纯化分液:体积分数为 30%的甲醇、体积分数为 70%的乙腈。洗脱梯度:A 液洗(100%(20CV)、100%B 液(5CV),检测波长:358 nm。洗脱流速为 1.0 mL图的出峰情况,相应收集各个色谱峰,将其浓缩蒸干,冷冻干燥后用方法断哪个产物是生物素化羟喜树碱。素化羟喜树碱的液质联用检测树碱生物素化合成反应液纯化分离产物用 HPLC-MS 分析仪和分析型 柱进行对产物的纯度、分子量和化学结构进行分析鉴定。

 

生物素化羟喜树碱的纯化分离色谱图

制不同加药浓度下的细胞生长抑制曲线,计算药物对细胞的半数抑制50%时药物的浓度)。验结果生物素化羟喜树碱的制备与鉴定用酯化法合成 Biotin-HCPT,由于 HCPT 含有 2 个可参加反应的羟基 的生物活性,加入了过量的 HCPT 以得到按 1:1 比例连接的 Biotin-H量的 HCPT 和合成的 Biotin-HCPT 得到很好的分离(如图 2-2 所示)

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西安齐岳生物提供的前体药物产品列表

喜树碱聚前药PEG-b-PCPTM 聚乙二醇-聚喜树碱

羟基喜树碱-聚乳酸HCPT-PLA

环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)

转铁蛋白修饰喜树碱CPT-TZ

透明质酸修饰喜树碱HA-CPT 

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药(TPGS-MTO)

FA-PEG-PAMAM-Cur叶酸接枝的姜黄素前药树枝状大分子

聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)

聚乙二醇一聚天冬氨酸苄酯PEG-PBLA

纳米钻石-聚乙二醇-叶酸/阿霉素(ND-PEG-FA/DOX)

PCB修饰的喜树碱CPT-PCB

SA-DOX丁二酸酐-阿霉素

顺式乌头酸酐-阿霉素CA-DOX

Dex-CA-DOX葡聚糖-顺式乌头酸酐-阿霉素

葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD

阿霉素DOX-DS-PLGA

FITC-CHSP 荧光素标记胆固醇基普鲁兰

聚乙二醇-b-聚(L-赖氨酸)-b-聚(L-缬氨酸)(mPEG-PLys-PV)

生育酚琥珀酸-阿霉素(TOS-DOX)

PPS-PEI-PEG聚丙烯硫醚-聚乙烯亚胺-聚乙二醇

BSA-CTX 牛血清白蛋白-头孢噻肟钠

CTX-OVA头孢噻肟钠-卵清蛋白

聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松前药

以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2020.12.15,温馨提示仅用于科研!


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