您当前所在位置:首页 > 资讯信息 > 科研动态
卟啉修饰PEG-PCL两亲性嵌段聚合物与未被修饰PEG-PCL载药胶束的对比
发布时间:2020-12-14     作者:axc   分享到:

卟啉修饰的PEG113-PCL46-卟啉两亲性嵌段聚合物,和传统的未被修饰的PEG113-PCL46相比,该聚合物具有很多优点。

首先,PEG113-PCL46-卟啉的胶束粒径为52.5nm,远小于PEG113-PCL46的胶束粒径,这种粒径大小的胶束能够在血液中达到长期循环的效果;

其次,PEG113-PCL46-卟啉的载药率为29.6%,比载药率为15.3%PEG113-PCL46胶束几乎大了一倍;

最后,从药物释放角度来说,载药PEG113-PCL46-卟啉的胶束对药物的释放要比PEG113-PCL46缓慢,这就使得载药PEG113-PCL46-卟啉体系能够有着持续有效的对肿瘤细胞经行作用。

图文导读

image.png

如图1所示,当聚合物溶液的浓度低时,强度比值对浓度的曲线几乎是平的,但过了临界胶束形成浓度,强度比值对浓度的曲线会突然增大。同时PEG113-PCL46PEG113-PCL46-卟啉的临界胶束浓度分别为5.06×103mg/mL1.67×103mg/mLPEG113-PCL46-卟啉的CMCPEG113-PCL46要小许多,这是因为与PEG113-PCL46相比,PEG113-PCL46-卟啉在PEG113-PCL46末端接上了一个具有很强疏水性的卟啉分子,疏水的卟啉分子会促进胶束的形成。CMC越小,说明该聚合物越容易形成胶束,胶束越稳定,就更容易在体内长循环。

image.png

从表1可知,卟啉修饰的聚合物粒径比未经卟啉修饰的聚合物粒径小。这是由于卟啉基团存在,当嵌段聚合物的末端修饰上卟啉分子之后,卟啉的大环共轭结构使得其与同样含有芳香环的PTX之间的经典引力增加,同时卟啉空腔内部的亚氨基团和己内酯链段上的羰基之间形成强的氢键作用,使得胶束的疏水核收缩,从而降低了胶束的粒径。

image.png

如图3所示,在载PTX的胶束溶液体系释放中,前5天,PTX的释放比较快速,大约有45%65%的药物释放出来。与自由PTX的释放行为相比较,在胶束溶液中,PTX的释放并没有出现一种瞬间释放的现象,这证明PTX在胶束当中的释放是一种缓

慢释放过程。在PTX+PEG113-PCL46-卟啉体系当中,PTX的释放速度明显小于PTX+PEG113-PCL46体系,这是因为在PTX+PEG113-PCL46-卟啉体系当中,疏水核内存在着羰基基团以及卟啉分子,这些羰基基团和卟啉分子与PTX之间可以形成比较强的非共价键,从而使得药物PTX在胶束内部比较稳定,难于释放出来,正好达到了药物控释的效果。同时,由于卟啉的存在,提高了胶束的包封率以及载药率,所以我们设计的PTX+PEG113-PCL46-卟啉载药体系具有很好的应用前景。

齐岳生物供应卟啉产品目录:

四对甲苯基卟啉14527-51-6
四对甲氧苯基卟啉22112-78-3
四对氯苯卟啉22112-77-2
四苯基卟啉(无氯)917-23-7
双四苯基铁卟啉12582-61-5
四苯基卟啉钴14172-90-8
四苯基卟啉铜14172-91-9
四苯基卟啉镍14172-92-0
四苯基卟啉铁16456-81-8
四对氯苯卟啉铜16828-36-7
四对甲苯基卟啉钴19414-65-4
四对甲苯基卟啉铜19414-66-5
四对甲苯基卟啉铁19496-18-5
四对甲氧苯基卟啉铜24249-30-7
四对甲氧苯基卟啉钴28903-71-1
四苯基卟啉锰32195-55-4
四对氯苯卟啉铁36965-70-5
四对甲氧苯基卟啉铁36995-20-7
双四对氯苯铁卟啉37191-15-4
四对甲氧苯基卟啉镍39828-57-4
四对甲苯基卟啉锰43145-44-4
四对氯苯卟啉钴55915-17-8
四对氯基卟啉镍57774-14-8
四对甲苯基卟啉镍58188-46-8
四对氯苯卟啉锰62613-31-4
四对甲氧苯基卟啉锰62769-24-8
四对羧基苯基卟啉14609-54-2
八乙基卟啉2683-82-1
四(五氟苯基)卟啉25440-14-6

温馨提示:

西安齐岳生物科技有限公司供应的产品仅用于科研,不能用于人体治疗、药物开发、和其他商业用途,如有购买方或第三方采购我公司的产品用于治疗、药物开发或商业用途,购买方或第三方将承担所有法律责任,我公司也将追究其法律责任,本文所发布的文章均为促进同行的交流与学习。axc


库存查询