您当前所在位置:首页 > 新品上市 > 实验室耗材 > 光电化学
一文了解酞菁改善脂水溶性提高药物光敏杀伤作用 (PDT)
发布时间:2020-11-26     作者:zhn   分享到:

一文了解酞菁改善脂水溶性提高药物光敏杀伤作用 (PDT) 

西安齐岳生物科技有限公司可以提供酞菁类光敏剂、ce6衍生物、血卟啉衍生物产品,同时西安齐岳生物提供酞菁类光敏剂的功能化修饰产品。

 

如今,对肿瘤的治疗很大程度上仍以化学治疗为主,其中光动力学治疗最为常见。光动力疗法(PDT )是一种崭新的治疗恶性肿瘤的方法。它与手术、化疗和放疗等三大治疗手段相比更具有选择性,能定向的消灭原发和复发肿瘤,很少损伤正常组织,对各种癌症都有效果。

PDT机制

直接杀死肿瘤细胞

破坏肿瘤组织内血管

免疫调节

 

目前临床使用较多的光敏剂血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉类药,但该类光敏剂存在吸收波长短、吸收强度低、选择性差、长期的光敏毒性等诸多缺点。因此对光敏剂的改善显得十分重要,尤其是决定其治疗效果的重要因素:亲脂性与亲水性的相对平衡( 即脂水溶性平衡)。

 

酞菁作为光敏剂,与其光敏剂相比,优点具有:

1. 的化合物

2. 良好的光热稳定性和生理活性

3. 合适的光物理参数优良的两亲性

4. 较佳的吸收波长和摩尔消光系数

5. 吸收波对皮肤光毒性远远小于卟啉

image.png

各类酞菁类光敏剂分子结构

 

由于脂水溶性平衡问题和靶向性问题严重阻碍了药物正常发挥药效,同时也降低酞菁作为光疗药物的光动力活性。为改善这些缺点现采用结构修饰和使用药物载体的方法。

 

方法在酞菁苯环上引入磺酸基羧酸基或磷酸基,或改变中心金属离子类

型和周边取代基,尤其是周边取代基的油水分配特性和亲水基的类型,来提高药

物的光敏杀伤作用。

 

缺点:结构修饰难度较大,合成周期长,且分离比较困难,改善效果不太明显。

 

完善:加入传递药物的载体使药物在水中有更好的分散相。

 

优点:可以有效克服药物的脂水溶性低和稳定性差等问题,也可通过加强通透性和滞留效应优先被肿瘤组织吸收,因而具有一定的靶向性。

image.png 

 

酞菁相关产品:

四硝基酞菁锌ZnPe(3-NO)

半乳糖取代酞菁化合物

麦芽糖修饰卟啉酞菁化合物

乳糖偶联四(4-羧基苯氧基)酞菁锌

羧基酞菁锌-阿霉素偶联物

酞菁-壳寡糖偶联物

羧基酞菁锌-阿霉素偶联物

糖基-羧基酞菁锌偶联衍生物

酞菁锌-多巴胺衍生物(CP-ZnPc-DA)

脂溶性PH响应酞菁类光敏剂

脂溶性酞菁类光敏剂

水溶性PH响应的酞菁类光敏剂

DOTA-多肽分子探针RGD多肽偶联的酞菁硅光敏剂

锌酞菁纳米颗粒

四氨基锌酞菁(TAPcZn)

四羟基锌酞菁(THPcZn)

四-(对羧基苯氧基)酞菁钴(p-HPcCo)

2,9,16,23-四-(对羧基苯氧基)酞菁锌(p-HPcZn)

四(3-羧基丙酰胺基)酞菁铁


以上资料来自小编zhn2020.11.26


库存查询